[发明专利]一种取代的噁二唑类化合物及包含该化合物的组合物及其用途有效

专利信息
申请号: 201780007906.8 申请日: 2017-01-05
公开(公告)号: CN108602786B 公开(公告)日: 2019-04-23
发明(设计)人: 王义汉;李焕银 申请(专利权)人: 深圳市塔吉瑞生物医药有限公司
主分类号: C07D271/08 分类号: C07D271/08;A61K31/4245;A61K31/41;A61K39/395;A61P1/00
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 邹宗亮;牟科
地址: 518057 广东省深圳市*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 噁二唑类化合物 式( I ) 水合物 药代动力学参数 立体异构体 溶剂化合物 类化合物 双加氧酶 药物疗效 恶二唑 可接受 二唑 晶型 前药 吲哚 体内
【权利要求书】:

1.式(I)所示的化合物,或其药学上可接受的盐,

其中,R1、R2、R3、R4、R5各自独立地为氢、氘或卤素;

R6和R7为氘。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中R1、R2和R3各自独立地为氘或氢。

3.根据权利要求1所述的化合物,其中R4和R5各自独立地为氘或氢。

4.根据权利要求1所述的化合物,其中R4和R5为氘。

5.根据权利要求1所述的化合物,其中R1、R2和R3中至少一个是氘。

6.根据权利要求4所述的化合物,其中R1、R2和R3中至少一个是氘。

7.化合物,其中所述化合物选自下组化合物或其药学上可接受的盐:

8.一种药物组合物,其含有药学上可接受的载体和如权利要求1-7中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐。

9.根据权利要求8所述的药物组合物,其还包含其他治疗药物,所述治疗药物为癌症、细胞增殖性疾病、炎症、感染、免疫性疾病、器官移植、病毒性疾病、心血管疾病或代谢性疾病的药物及抗病毒剂。

10.根据权利要求9所述的药物组合物,其中所述治疗药物为免疫哨卡抑制剂。

11.根据权利要求9所述的药物组合物,其中所述治疗药物为CTLA-4、PD-1、PD-L1抑制剂。

12.一种如权利要求8-11中任一项所述的药物组合物的制备方法,其包括将药学上可接受的载体与如权利要求1-7中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐进行混合,得到药物组合物。

13.一种如权利要求1-7中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐在用于制备治疗、预防以及缓解与IDO相关的疾病的药物中的用途。

14.根据权利要求13所述的用途,其中所述与IDO相关的疾病选自:癌症、AIDS、黑色素瘤、神经退行性疾病、抑郁症、白内障、与年龄相关的黄化以及自身的免疫性疾病。

15.根据权利要求13所述的用途,其中所述与IDO相关的疾病选自:阿尔茨海默病、亨廷顿病和帕金森病。

16.一种如权利要求1-7中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐与免疫哨卡抑制剂联合在用于制备治疗、预防以及缓解与IDO相关的疾病的药物中的用途。

17.如权利要求16所述的用途,其中所述免疫哨卡抑制剂选自CTLA-4、PD-1、PD-L1抑制剂。

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