[发明专利]一种伊曲康唑的中间体化合物的制备方法有效
| 申请号： | 201711464552.8 | 申请日： | 2017-12-28 |
| 公开（公告）号： | CN109970669B | 公开（公告）日： | 2022-10-28 |
| 发明（设计）人： | 和波;周伟澄;郝群;刘珍仁 | 申请（专利权）人： | 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院 |
| 主分类号： | C07D249/12 | 分类号： | C07D249/12;C07D405/14 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 马思敏;马莉华 |
| 地址： | 201203 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 伊曲康唑 中间体 化合物 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种式2化合物的制备方法，其特征在于，包括步骤：
在有机溶剂中，用式3化合物与式4化合物反应，得到式2化合物；其中，R选自下组：苯基、甲基、乙基；且所述的反应在有机碱的作用下进行，所述的有机碱选自下组：N,N-二异丙基乙胺、吡啶；所述的有机溶剂选自下组：二甲苯；
所述的反应中，反应温度为110-140℃。
2.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的反应中，所述的化合物3和化合物4的摩尔比为1:0.5-3。
3.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的反应中，所述的化合物3和化合物4的摩尔比为1:1-2。
4.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的反应中，所述的化合物3和有机碱的摩尔比为1:0.8-2。
5.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的反应中，所述的化合物3和有机碱的摩尔比为1:1-1.5。
6.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的反应中，反应时间为10-30h。
7.一种伊曲康唑的制备方法，其特征在于，包括步骤：
用如权利要求1所述的方法制备式2化合物；和
用式2化合物制备伊曲康唑。
8.如权利要求7所述的方法，其特征在于，所述方法包括步骤：
用式2化合物与式7化合物发生取代反应，得到伊曲康唑：
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