[发明专利]一种抑制ROCK的化合物及其应用有效
| 申请号： | 201711404509.2 | 申请日： | 2017-12-22 |
| 公开（公告）号： | CN108239081B | 公开（公告）日： | 2020-07-28 |
| 发明（设计）人： | 李进;万金桥;窦登峰;兰燕;吕鹏;程学敏 | 申请（专利权）人： | 成都先导药物开发股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D409/12 | 分类号： | C07D409/12;C07D409/14;C07D401/12;C07D231/56;C07D209/08;C07D403/12;C07D493/04;C07D417/12;A61K31/427;A61K31/416;A61K31/405;A61K31/4439;A61K31/454 |
| 代理公司： | 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 | 代理人： | 李高峡;张娟 |
| 地址： | 610000 四川省成都市高新区*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 抑制 rock 化合物 及其 应用 | ||
【权利要求书】：
1.式Ⅰ所示的化合物、或其药学上可接受的盐：
其中，
X选自N；
n为0或1；
R1选自甲基、其中R10、R11分别选自氢、苯基、C1-C4的烷基、
R2选自氢或甲基；
R3、R4分别独立地选自氢、C1-C2的烷基；
R5、R6分别独立地选自氢；
A环选自：
2.以下所述的化合物：
3.以下所述的化合物：
4.以下所述的化合物：
5.以下所述的化合物：
6.以下所述的化合物：
7.权利要求1-6任一项所述的化合物、或其药学上可接受的盐在制备ROCK抑制剂类药物中的用途。
8.根据权利要求7所述的用途，其特征在于：所述ROCK抑制剂类药物为ROCK1和/或ROCK2抑制剂类药物。
9.权利要求1-6任一项所述的化合物、或其药学上可接受的盐在制备治疗与ROCK活性异常相关的疾病的药物中的用途。
10.根据权利要求9所述的用途，其特征在于：所述与ROCK活性异常相关的疾病是与细胞有丝分裂、细胞骨架调整、平滑肌细胞收缩、神经再生、肿瘤细胞浸润、细胞凋亡相关的疾病中的任一种或几种。
11.一种药物组合物，其特征在于：它是以权利要求1-6任一项所述的化合物、或其药学上可接受的盐为活性成分，加上药学上可接受的辅料制备而成的制剂。
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