[发明专利]用于治疗骨髓纤维化的组合物和方法

权利要求书

1.适于口服给药的胶囊，其包含以下物质的混合物：(i)化合物，其为N-叔丁基-3-[(5-甲基-2-{[4-(2-吡咯烷-1-基乙氧基)苯基]氨基}嘧啶-4-基)氨基]苯磺酰胺或其药用盐或其水合物，(ii)微晶纤维素和(iii)硬脂酰富马酸钠，其中所述混合物包含在所述胶囊中。

2.权利要求1的胶囊，其中所述胶囊含有约10mg至约500mg的所述化合物，其中所指的重量为所述化合物游离碱部分的重量。

3.权利要求2的胶囊，其中所述胶囊含有约10mg、约40mg、约100mg或约200mg的所述化合物。

4.权利要求3的胶囊，其中所述胶囊含有约100mg的所述化合物。

5.权利要求1-4中任一项的胶囊，其中在所述混合物中，所述化合物与微晶纤维素的重量比为约1:1.5至约1:15，其中所述重量比中的所述化合物的重量为所述化合物游离碱部分的重量。

6.权利要求1-5中任一项的胶囊，其中在所述混合物中，所述化合物与硬脂酰富马酸钠的重量比为约5:1至约50:1，其中所述重量比中的所述化合物的重量为所述化合物游离碱部分的重量。

7.权利要求1-6中任一项的胶囊，其中微晶纤维素为硅化微晶纤维素。

8.权利要求1-7中任一项的胶囊，其中所述化合物为N-叔丁基-3-[(5-甲基-2-{[4-(2-吡咯烷-1-基乙氧基)苯基]氨基}嘧啶-4-基)氨基]苯磺酰胺二盐酸盐一水合物。

9.权利要求8的胶囊，其中所述胶囊含有以下物质的混合物：约12mg的N-叔丁基-3-[(5-甲基-2-{[4-(2-吡咯烷-1-基乙氧基)苯基]氨基}嘧啶-4-基)氨基]苯磺酰胺二盐酸盐一水合物、约122mg的硅化微晶纤维素和约1mg的硬脂酰富马酸钠。

10.权利要求8的胶囊，其中所述胶囊含有以下物质的混合物：约47mg的N-叔丁基-3-[(5-甲基-2-{[4-(2-吡咯烷-1-基乙氧基)苯基]氨基}嘧啶-4-基)氨基]苯磺酰胺二盐酸盐一水合物、约448mg的硅化微晶纤维素和约5mg的硬脂酰富马酸钠。

11.权利要求8的胶囊，其中所述胶囊含有以下物质的混合物：约117mg的N-叔丁基-3-[(5-甲基-2-{[4-(2-吡咯烷-1-基乙氧基)苯基]氨基}嘧啶-4-基)氨基]苯磺酰胺二盐酸盐一水合物。

12.权利要求8的胶囊，其中所述胶囊含有以下物质的混合物：约235mg的N-叔丁基-3-[(5-甲基-2-{[4-(2-吡咯烷-1-基乙氧基)苯基]氨基}嘧啶-4-基)氨基]苯磺酰胺二盐酸盐一水合物、约357mg的硅化微晶纤维素和约6mg的硬脂酰富马酸钠。

13.权利要求1-8中任一项的胶囊，其中硬脂酰富马酸钠为胶囊填充重量的约1％w/w。

14.权利要求7或8的胶囊，其中所述化合物与硅化微晶纤维素的重量比为约1:1.5。

15.权利要求7或8的胶囊，其中所述化合物与硅化微晶纤维素的重量比为约1:9。

16.权利要求1-15中任一项的胶囊，其中所述胶囊为硬明胶胶囊。

17.单位剂型，其包含以下物质的混合物：(i)化合物，其为N-叔丁基-3-[(5-甲基-2-{[4-(2-吡咯烷-1-基乙氧基)苯基]氨基}嘧啶-4-基)氨基]苯磺酰胺或其药用盐或其水合物，(ii)微晶纤维素和(iii)硬脂酰富马酸钠。