[发明专利]一种依托考昔剂氨糖组合物

说明书

发明涉及一种依托考昔氨糖组合物，属于制药技术领域。本发明的技术方案是：单位剂量的组合物中，含有过100目筛的依托考昔30‑60 mg，盐酸氨基葡萄糖80‑150mg，分子量为1.8‑2万的壳聚糖15—26mg，微晶纤维素30‑60mg，乳糖20‑40mg，交联羧甲基纤维素钠8‑15mg，十二烷基硫酸钠1.3‑1.8mg，硬脂酸镁1.2‑1.7mg。本发明提供了一种依托考昔剂氨糖组合物，依托考昔的消炎阵痛与盐酸氨基葡萄糖的修复和维护软骨功能巧妙的结合，产生了意想不到的协同作用。

技术领域

本发明涉及一种依托考昔氨糖组合物，属于制药技术领域。

背景技术

骨关节炎（osteoarthritis）是一种非炎症性的退行性关节病，表现为关节疼痛、僵硬，特别是长时间活动后。好发于50岁以上人群，女性多于男性，本病严重的影响着中老年患者的生活质量。骨关节炎的主要病理改变为软骨退行性变性和消失，以及关节边缘韧带附着处和软骨下骨质反应性增生形成骨赘，并由此引起关节疼痛、僵直畸形和功能障碍。目前没有根治骨关节炎的特效药。长期的骨关节炎，会引起关节软骨不断退化和磨损，呈现一种不良循环，严重的膝关节炎患者甚至不能走路，失去生活的自理能力。

依托考昔(etoricoxib)，化学名称为5-氯-6-甲基-3[4-（甲磺酰基）苯基]-2,3-联吡啶，是一种高选择性 COX-2 抑制剂，由Merck公司研发。依托考昔对COX-2 的选择性抑制作用是COX-1的100 倍；体外研究显示，依托考昔对COX-2 的选择作用强于目前其他任何一种可用的COX-2选择性抑制剂。依托考昔已被欧洲、拉丁美洲和亚太地区等80多个国家批准用于治疗骨关节炎急性期和慢性期的症状和体征，即具有阵痛消炎的作用。

如果能提供一种在阵痛消炎的同时，能够营养软骨细胞，保护软骨和骨关节，将大大的改善这些群体的生活质量。

发明内容

本发明的目的是提供一种能够改善软骨功能又具有消炎阵痛作用的依托考昔片剂组合物。

技术方案

本发明的技术方案是：一种依托考昔剂氨糖组合物，单位剂量的组合物中，含有过100目筛的依托考昔30 - 60 mg，盐酸氨基葡萄糖80-150mg，分子量为1.8-2万的壳聚糖15—26mg，微晶纤维素30-60mg，乳糖20-40mg，交联羧甲基纤维素钠8-15mg，十二烷基硫酸钠1.3-1.8mg，硬脂酸镁1.2-1.7mg。

本发明优选的技术方案是：单位剂量的依托考昔剂氨糖组合物中，含有过100目筛的依托考昔30 - 60 mg，盐酸氨基葡萄糖95-140mg，分子量为1.8-2万的壳聚糖18—25mg，微晶纤维素40-56mg，乳糖26-38mg，交联羧甲基纤维素钠10-13mg，十二烷基硫酸钠1.4-1.6mg，硬脂酸镁1.4-1.7mg。

本发明优选的技术方案是：单位剂量的依托考昔剂氨糖组合物中，含有过100目筛的依托考昔30 - 60 mg，盐酸氨基葡萄糖120mg，分子量为1.8-2万的壳聚糖22mg，微晶纤维素52mg，乳糖35mg，交联羧甲基纤维素钠12mg，十二烷基硫酸钠1.5mg，硬脂酸镁1.5mg。

本发明技术方案中，依托考昔的粒度控制、壳聚糖、十二烷基硫酸钠是实现高溶出的必须条件。

本发明技术方案中，氨基葡萄糖是葡萄糖的一个羟基被一个氨基取代的产物。分子式C6H13O5N，俗称氨基糖，简称氨糖。又名葡萄糖胺，广泛存在于自然界，2-氨基-2-脱氧-D-葡萄糖通常以N-乙酰基衍生物（如甲壳素）或以N-硫酸酯和N-乙酰-3-O-乳酸醚（胞壁酸）形式存在于微生物、动物来源的多糖和结合多糖中。