[发明专利]一种雷公藤衍生物及应用在审
申请号: | 201711306368.0 | 申请日: | 2017-12-11 |
公开(公告)号: | CN109897085A | 公开(公告)日: | 2019-06-18 |
发明(设计)人: | 周兆丽;黄钢;王慧 | 申请(专利权)人: | 上海健康医学院;同济大学 |
主分类号: | C07J73/00 | 分类号: | C07J73/00;C07J63/00;A61K31/585;A61K31/58;A61K31/56;A61P35/00;A61P35/02;A61P19/04;A61P19/02;A61P29/00;A61P37/02;A61P25/00;A61P1/00 |
代理公司: | 上海科盛知识产权代理有限公司 31225 | 代理人: | 王小荣 |
地址: | 201318 上*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 雷公藤 应用 制备 炎症免疫性疾病 雷公藤提取物 毒副作用 性能提升 应用性能 减小 合成 治疗 预防 | ||
1.一种雷公藤衍生物,其特征在于,所述雷公藤衍生物具有如下分子式:
其中,TP为雷公藤提取的活性成分;
R1选自氢、链烷基、环烷基、杂环烷基、烯基、炔基、芳基或杂芳基中的一种;
R2、R3、R4、R5均独立选自氢、卤素、氰基、砜基、亚砜基、叠氮基、烷基、环烷基、杂环烷基、羟基、氨基、羰基、磺酰基、醚基、芳基或杂芳基中的一种。
2.根据权利要求1所述的一种雷公藤衍生物,其特征在于,所述的R2和R3可形成环状基团;所述R4和R5可形成环状基团,所述R1和R2可形成环状基团,所述R1和R4可形成环状基团。
3.根据权利要求1所述的一种雷公藤衍生物,其特征在于,所述R1选自氢或C1-C6烷基中的一种;所述R2选自氢、卤素、烷基或烷氧基中的一种,所述R3选自氢或卤素中的一种,所述R4选自氢或卤素中的一种,所述R5选自氢、卤素、氰基、叠氮基、氨基、羟基、烷氧基、氨基、砜基、亚砜基、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基中的一种。
4.根据权利要求1所述的一种雷公藤衍生物,其特征在于,所述雷公藤提的活性成分包括雷公藤甲素、雷公藤乙素、雷公藤红素或雷公藤碱中的一种。
5.一种如权利要求1~4任一所述雷公藤衍生物的应用,其特征在于,所述雷公藤衍生物制备用于治疗或预防种瘤或炎症免疫性疾病的药物。
6.根据权利要求5所述的一种雷公藤衍生物的应用,其特征在于,所述肿瘤包括非小细胞肺癌、小细胞肺癌、肺腺癌、肺鳞癌、乳腺癌、前列腺癌、肝癌、皮肤癌、胃癌、肠癌、胆管癌、脑癌、白血病、淋巴癌、鼻咽癌或胰腺癌;所述的炎症免疫性疾病包括红斑狼疮、关节炎、类风湿关节炎、干燥综合症、系统性血管炎、硬化症、溃疡性肠炎、肾炎、皮肌炎、混合型结缔组织病、甲状腺炎或纤维化。
7.根据权利要求5所述的一种雷公藤衍生物的应用,其特征在于,所述药物可以由所述雷公藤衍生物的药学上可接受的盐、对映异构体、非对映异构体、互变异构体、溶剂化物或多晶型物制备所得。
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