[发明专利]一种二苯并环辛炔衍生物及其用途在审
| 申请号： | 201711249092.7 | 申请日： | 2017-12-01 |
| 公开（公告）号： | CN109867600A | 公开（公告）日： | 2019-06-11 |
| 发明（设计）人： | 董桂敏;刘魏;胡军平;邱召来;付安坤;安丽亚 | 申请（专利权）人： | 华北制药集团新药研究开发有限责任公司 |
| 主分类号： | C07C67/14 | 分类号： | C07C67/14;C07C69/24;C07D249/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 050015 河北*** | 国省代码： | 河北;13 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 炔衍生物 蛋白质和脂质 蛋白质组学 叠氮化合物 三唑化合物 点击反应 寡核苷酸 活细胞 糖蛋白 富集 聚糖 修饰 制备 蛋白 | ||
1.下式化合物
（I）
其中，R为CnH2n+1，n为12、14或16。
2.权利要求1所述化合物的制备方法，包括以下步骤：
1) 冰浴下，将化合物A溶解在新蒸过的SOCl2中，升温70-80℃，反应3-4小时，得到反应液；
2）将反应液进行蒸馏，收集馏分，得到无色透明油状液体化合物B；
3)将化合物C溶解在极性非质子性溶剂中，冰浴下，滴加有机碱，滴加化合物B,滴加完毕于室温反应2-5小时，得到反应液；
4)将反应液依次用水洗涤、饱和NaCl洗涤、干燥、过滤、浓缩、柱层析，得到式（I）所述化合物；
其中所述化合物A为月桂酸、肉豆蔻酸或棕榈酸，所述化合物B为月桂酰氯、肉豆蔻酰氯或棕榈酰氯，化合物C为4-二苯并环辛炔醇。
3.根据权利要求2所述化合物的制备方法，其中步骤1）在有DMF存在的条件下反应。
4.根据权利要求2所述化合物的制备方法，其中步骤2）为减压蒸馏制备化合物B。
5.根据权利要求2所述化合物的制备方法，其中步骤3）所述有机碱为吡啶或三乙胺。
6.根据权利要求2所述化合物的制备方法，其中步骤3）所述极性非质子性溶剂为二氯甲烷或四氢呋喃。
7.根据权利要求2所述化合物的制备方法，其中步骤4）柱层析为200~400目硅胶柱层析，所用洗脱溶剂为先用正己烷：乙酸乙酯为40：1洗脱，再用正己烷：乙酸乙酯为30：1洗脱。
8.权利要求1所述化合物在制备用于与叠氮化合物进行点击反应制备稳定的1,2,3-三唑化合物中的用途。
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