[发明专利]一种联苯基氨基丙醛化合物的制备方法

权利要求书

1.一种联苯基氨基丙醛化合物的制备方法，其特征在于，以N-Boc-D-络氨酸甲酯为起始原料，经酯化反应、Suzuki偶联反应、原反应及氧化反应制备而成。

2.根据权利要求1所述的一种联苯基氨基丙醛化合物的制备方法，其特征在于，具体制备过程如下：

a、中间体ST-1的制备：N-Boc-D-络氨酸甲酯与三氟甲磺酸酐进行酯化反应制备得到三氟甲磺酸酯中间体ST-1；

b、中间体ST-2的制备：三氟甲磺酸酯中间体ST-1在催化剂的作用下，与苯硼酸进行Suzuki偶联，制备得到中间体ST-2；

c、中间体ST-3的制备：中间体ST-2在还原剂的作用下降酯基还原为醇羟基，制备得到中间体ST-3；

d、终产物联苯基氨基丙醛化合物ST-M的制备：中间体ST-3在氧化剂的作用下，进行TEMPO氧化或Swern氧化反应，将醇羟基氧化为醛基，制备得到终产物联苯基氨基丙醛化合物ST-M；

其中：所述N-Boc-D-络氨酸甲酯的分子结构式为；所述中间体ST-1的分子结构式为：；所述中间体ST-2的分子结构式为；所述中间体ST-3的分子结构式为；所述终产物联苯基氨基丙醛化合物ST-M的分子结构式为。

3.根据权利要求2所述的一种联苯基氨基丙醛化合物的制备方法，其特征在于，所述步骤a中三氟甲磺酸酐与N-Boc-D-络氨酸甲酯的投料摩尔比为：1.1~1.5:1.0。

4.根据权利要求2所述的一种联苯基氨基丙醛化合物的制备方法，其特征在于，所述步骤b中的催化剂为四三苯基膦钯，所述苯硼酸与中间体ST-1的投料摩尔比为1.8~2.0: 1.0，所述催化剂的用量为中间体ST-1的0.6%~0.9%。

5.根据权利要求2所述的一种联苯基氨基丙醛化合物的制备方法，其特征在于，所述步骤c中的还原剂选自硼氢化钠、硼氢化钾和硼氢化锂，且所述还原剂与中间体ST-2的投料摩尔比为：1.5~2.5:1.0。

6.根据权利要求2所述的一种联苯基氨基丙醛化合物的制备方法，其特征在于，所述步骤d中的氧化剂选自次氯酸钠、草酰氯与DMSO，且所述氧化剂与中间体ST-3的投料摩尔比为：1.5~2.0:1.0。