[发明专利]一种微脂体组合物

说明书

本发明提供一种微脂体组合物，其包括：一微脂体，其由双层磷脂层所包围形成，该双层磷脂层内侧具有一容置空间；一营养素，其位于该容置空间中，其中该营养素包含麸胺酸、二十二碳六烯酸(DHA)及卵磷脂；及一靶向物质，其镶嵌于该微脂体或结合于该微脂体上。本发明的微脂体组合物的双层磷脂层及特殊靶向物质可通过人体中的血脑屏障，释放出包含麸胺酸的营养素，以活化神经胶细胞，使该神经胶细胞获取钙离子，而达到促进突触生成作用(synaptogenesis)、调控神经可塑性(neuronal plasticity)及神经突触传递，同时提升麸胺酸‑麸酰胺酸循环的功效。

技术领域

本发明涉及一种微脂体组合物，特别是关于一种用于改善帕金森氏症及阿兹海默症的微脂体组合物。

背景技术

帕金森氏症(Parkinson's disease，PD)是一种由于多巴胺形成和作用缺陷所引起的中枢神经系统退行性疾病，它会造成人体运动和语言能力损害。阿兹海默症(Alzheimer's disease，AD)是一种脑退化疾病，会随着时间不断恶化的持续性神经功能障碍，其发病进程缓慢，后期有无法正常言语、丧失长期记忆、难以自理及行为异常等。尽管已有诸多团队针对帕金森式及阿兹海默等中枢神经疾病进行深入研究，但目前对该等疾病的治愈仍束手无策，大多数的减轻症状治疗都具有副作用或效果不理想。

主要是由于人体有自我保护机制血脑屏障(Blood–brain barrier，BBB)，其位于血管和脑之间可选择性的阻挡大部分药物和蛋白质进入。血脑屏障是神经科学需要攻克的一道难关，找到有效、特别是安全和可逆地打开血脑屏障的方法是神经学疗法发展多年来的主要目标之一。血脑屏障是大脑的内皮细胞，这些细胞形成的多层膜紧紧包裹住大脑中的所有血管，阻挡细菌、病毒和其他有害物质进入大脑。但是，血脑屏障对大多数药物具有屏蔽作用，只有约25％的药物能够进入大脑，这使得治疗变得异常困难。

公知的治疗中枢神经系统疾病的药物是通过鼻腔及其他粘膜组织进入大脑的，但鼻腔中的多层组织阻止了大分子药物进入包括骨头、硬脑膜和蛛网膜(血脑屏障)的大脑中，这是造成脑部疾病难以治疗的根本原因。

发明内容

以帕金森氏症为例，目前公知的做法为入侵式治疗方式，是直接注射蛋白质胶质细胞源性神经营养因子(GDNF)治疗，其副作用是在传递药物到大脑时外伤和并发症发生率高，因此公知相关技术仍有改善的必要。

有鉴于此，如何将上述缺陷加以摒除，即为本案发明人所欲解决的技术困难点所在；因而，本案发明人基于多年从事相关业界的经验，经多年苦心孤诣潜心研究，试作改良，终于成功研发完成本案，并使本发明得以诞生，以增进功效。

本发明的主要目的是在于提供一种微脂体组合物，其包括：一微脂体，其是由双层磷脂层所包围形成，该双层磷脂层内侧具有一容置空间；一营养素，其位于该容置空间中，其中该营养素包含麸胺酸、二十二碳六烯酸(DHA)及卵磷脂；及一靶向物质，其镶嵌于该微脂体或结合于该微脂体上。

于一较佳实施例中，该微脂体是选自由脂质微脂体(Liposome)、磷脂质微脂体(Phytosome)、乙醇微脂体(Ethosome)、磷脂酰胆碱(Phosphatidylcholine)、磷脂质丝胺酸(Phosphatidylserine)、磷脂酸肌醇(Phosphatidylinositol)所组成的群组。

于一较佳实施例中，该微脂体包含多层双层磷脂层包围形成多个容置空间，该多个容置空间含有该营养素。

于一较佳实施例中，该营养素包含维生素、抗氧化剂之一或者组合。

于一较佳实施例中，该靶向物质是一维生素E衍生物或一磷脂质衍生物基团、一聚乙二醇(PEG)或其衍生物及一麸胺基硫(GSH)或其衍生物的结合。

于一较佳实施例中，该微脂体是靶向麸胺基硫转运蛋白(Glutathionetransporter)。