[发明专利]一种取代吲哚在中性条件下直接合成取代2-吲哚酮的方法

权利要求书

1.一种取代吲哚在中性条件下直接合成取代2-吲哚酮的方法，其特征在于室温下往反应容器中加入有机溶剂和水，再加入式（Ⅰ）所示的高碘试剂，升温至40~160℃后加入式（Ⅱ）所示的吲哚底物，保温反应1~8小时，反应结束后将反应容器冷却至室温，加入饱和碳酸氢钠溶液淬灭反应，再萃取分离得到式（Ⅲ）所示的产物取代2-吲哚酮，

，

式中，R¹为氢原子、烷基或芳基，R²为氢原子、烷基或芳基，R³为氢原子、烷基、烷氧基、卤素、硝基或氰基；

所述有机溶剂为1,4-二氧六环、四氢呋喃或乙腈中的任意一种，有机溶剂与水的体积比为1：1~20；

式（Ⅰ）所示的高碘试剂为1-氟-1,2-苯碘醇-3-(1H)-酮、1-氯-1,2-苯碘醇-3-(1H)-酮、1-氟-1,3-二氢-3,3-二甲基-1,2-苯碘醇、1-氯-1,3-二氢-3,3-二甲基-1,2-苯碘醇、1-三氟甲基-1,2-苯碘醇-3-(1H)-酮中的任意一种，高碘试剂的摩尔当量为0.8~1.5。

2.根据权利要求1所述的取代吲哚在中性条件下直接合成取代2-吲哚酮的方法，其特征在于有机溶剂与水的体积比为1：5。

3.根据权利要求1所述的取代吲哚在中性条件下直接合成取代2-吲哚酮的方法，其特征在于反应温度140℃。

4.根据权利要求1所述的取代吲哚在中性条件下直接合成取代2-吲哚酮的方法，其特征在于式（Ⅰ）所示的高碘试剂1-氟-1,2-苯碘醇-3-(1H)-酮。

5.根据权利要求1所述的取代吲哚在中性条件下直接合成取代2-吲哚酮的方法，其特征在于式（Ⅰ）所示的高碘试剂的摩尔当量为1.1。