[发明专利]一种阿比朵尔片剂组合物

说明书

技术领域

本发明涉及一种阿比朵尔片剂组合物，属于药物制剂技术领域。

背景技术

阿比朵尔， 化学名称：6-溴-4-（二甲氨基甲基）-5-羟基-1-甲基-2-（苯硫甲基）-1H-吲哚-3-羧酸乙酯盐酸盐，入药形式为阿比朵尔的一水合物。阿比朵尔是一种抗病毒药物，由前苏联药物化学研究中心研制开发，主要适应症是A类、B类流感病毒引起的流行性感冒，同时对其他一些呼吸道病毒感染可能也有抗病毒活性。

市售阿比朵尔的有100mg、200mg两个规格，属于大剂量组合物。由于剂量大，辅料添加量相对较小。试验发现，由于阿比朵尔受制备片剂过程中的制粒、挤压等因素影响，阿比朵尔片在存放过程中呈溶解度下降趋势。影响其临床使用效果。

发明内容

发明目的：提供一种阿比朵尔片剂组合物，为临床提供优质药品。

技术方案：本发明的技术方案是：一种阿比朵尔片剂组合物，单位剂量的组合物中，含有阿比朵尔100-200mg，聚乙二醇6000 8-15mg，磷酸氢钙4-10mg，交联聚维酮3-8mg。

本发明优选的技术方案是：一种阿比朵尔片剂组合物，单位剂量的组合物中，含有阿比朵尔100-200mg，聚乙二醇6000 8-15mg，微晶纤维素20-35mg，乳糖10-18mg，聚维酮 K30 4-8mg，交联聚维酮3-8mg，磷酸氢钙4-10mg，硬脂酸镁的用量为 1.0- 2.0mg。

本发明技术方案中，聚乙二醇6000、磷酸氢钙以及交联聚维酮是必不可少的。他们的联和使用，对于阿比朵尔片剂的溶出度稳定起到了积极的作用。

必须注意的是片剂中不能使用羧甲基淀粉钠，它的存在会影响片剂的长期稳定性。

本发明优选的技术方案是：一种阿比朵尔片剂组合物，单位剂量的组合物中，含有阿比朵尔100-200mg，聚乙二醇6000 10-14mg，微晶纤维素26-32mg，乳糖12-16mg，聚维酮 K30 4 -8mg，交联聚维酮4-6mg，磷酸氢钙5-9mg，硬脂酸镁的用量为 1.0- 2.0mg。

本发明优选的技术方案是：一种阿比朵尔片剂组合物，单位剂量的组合物中，含有阿比朵尔100mg，聚乙二醇6000 12mg，微晶纤维素29mg，乳糖15mg，聚维酮 K30 5mg，交联聚维酮5mg，磷酸氢钙5mg，硬脂酸镁的用量为1.5mg。

本发明优选的技术方案是：一种阿比朵尔片剂组合物，单位剂量的组合物中，含有阿比朵尔200mg，聚乙二醇6000 13mg，微晶纤维素27mg，乳糖12mg，聚维酮 K30 6mg，交联聚维酮5mg，磷酸氢钙7mg，硬脂酸镁的用量为 1.5mg。

本发明所述阿比朵尔片剂组合物的制备方法，包括以下步骤：

第一步 阿比朵尔过120目筛，其他辅料过100目筛；

第二步 称取处方量的阿比朵尔，与处方量的微晶纤维素、乳糖、磷酸氢钙混匀，再与二分之一处方量的交联聚维酮、聚乙二醇混匀，用二分之一处方量的聚维酮 K30湿法制粒，45℃真空干燥，过80目筛；

第三步 将第二步所得颗粒再与剩余二分之一处方量的交联聚维酮、聚乙二醇混匀，用二分之一处方量的聚维酮 K30湿法制粒，45℃真空干燥，过80目筛；

第四步 加入处方量的硬脂酸镁，混匀，压片。

本发明所述制备方法对于阿比朵尔片剂的稳定起到了一定的作用。

有益成果：本发明提供了一种溶出度稳定的阿比朵尔片剂组合物，对于保证长期存放阿比朵尔片剂的质量稳定有着积极的意义。

实施例1、阿比朵尔100g，聚乙二醇6000 8g，微晶纤维素35g，乳糖10g，聚维酮 K30 4g，交联聚维酮3g，磷酸氢钙4mg，硬脂酸镁的用量为 2.0g。按技术方案所述制备方法制备1000片。

实施例2、阿比朵尔200g，聚乙二醇6000 15g，微晶纤维素20g，乳糖18g，聚维酮 K30 8g，交联聚维酮8g，磷酸氢钙10g，硬脂酸镁的用量为 1.0g。按技术方案所述制备方法制备1000片。

实施例3、阿比朵尔100g，聚乙二醇6000 12g，微晶纤维素29g，乳糖15mg，聚维酮 K30 5g，交联聚维酮5g，磷酸氢钙5g，硬脂酸镁的用量为1.5g。按技术方案所述制备方法制备1000片。

实施例4、阿比朵尔200g，聚乙二醇6000 13g，微晶纤维素27g，乳糖12g，聚维酮 K30 6g，交联聚维酮5g，磷酸氢钙7g，硬脂酸镁的用量为 1.5g。按技术方案所述制备方法制备1000片。