[发明专利]一种介孔二氧化硅药物递送系统及其应用有效
申请号: | 201711151069.4 | 申请日: | 2017-11-18 |
公开(公告)号: | CN109806394B | 公开(公告)日: | 2021-09-24 |
发明(设计)人: | 王思玲;赵勤富;沙露平;焦健 | 申请(专利权)人: | 沈阳药科大学 |
主分类号: | A61K41/00 | 分类号: | A61K41/00;A61K31/704;A61K31/4745;A61K31/337;A61K47/04;A61K47/22;A61P35/00 |
代理公司: | 沈阳飞扬灵睿知识产权代理事务所(普通合伙) 21255 | 代理人: | 靳玲 |
地址: | 110016 辽*** | 国省代码: | 辽宁;21 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 二氧化硅 药物 递送 系统 及其 应用 | ||
1.一种介孔二氧化硅药物递送系统,其特征在于,将TPGS包覆于二硫键接枝Cypate的介孔二氧化硅纳米粒而制成,首先利用二硫键将Cypate共价接枝于介孔二氧化硅表面,再利用薄膜水化法将TPGS包覆在最外层。
2.根据权利要求1所述的介孔二氧化硅药物递送系统的制备方法,其特征在于,
(1) 介孔二氧化硅纳米粒的制备;
(2) 巯基化介孔二氧化硅纳米粒的制备;
(3) MSN-SS-NH2的制备;
(4) MSN-SS-Cy的制备;
(5) MSN-SS-Cy/TPGS的制备。
3. 根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,步骤(2)中将介孔二氧化硅纳米粒载体分散到无水乙醇中,在氮气保护下与 (3-巯基丙基)三甲氧基硅烷回流反应,制得巯基化修饰的介孔硅载体,然后利用酸萃取法除去十六烷基三甲基溴化铵模板,将已暴露出介孔孔道的介孔二氧化硅纳米粒作为药物载体。
4.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,步骤(3)中将巯基化介孔二氧化硅纳米粒载体与S-(2-氨基乙硫基)-2-硫代吡啶(Py-SS-NH2)回流反应,在介孔硅表面引入二硫键,制得通过二硫键连接氨基末端的MSN载体(MSN-SS-NH2)。
5.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,步骤(4)将Cypate溶解在二甲基亚砜中,在加入1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐和N-羟基琥珀酰亚胺活化一小时后,与MSN-SS-NH2载体回流制备得到通过二硫键接枝Cypate的MSN载体(MSN-SS-Cy)。
6.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,步骤(5)中利用薄膜水化法包覆上TPGS,制得表面包覆TPGS的MSN-SS-Cy,所述的TPGS的密度为(1.00-1.10)*103kg/m3。
7.权利要求1所述的介孔二氧化硅药物递送系统在制备具有热疗和还原响应型释药能力的药物中的应用。
8.如权利要求7所述的应用,其特征在于,所述的药物为阿霉素,喜树碱或紫杉醇。
9.如权利要求7或8所述的应用,其特征在于,将药物装载入权利要求3步骤(2)的巯基化介孔二氧化硅纳米粒,然后再按照步骤(3)、(4)、(5)制备含药的MSN-SS-Cy/TPGS纳米载体,药物与MSN-SS-Cy载体的质量比为1:1到1:5之间。
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