[发明专利]手性β-氨基衍生物的制备方法

权利要求书

1.一种手性β-氨基衍生物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

提供如式I所示的氮杂环丁烷季铵盐、如式V所示的亲核试剂；

将所述氮杂环丁烷季铵盐和所述亲核试剂溶于第一有机溶剂中，在无机碱和如式III所示的催化剂的条件下发生不对称开环反应，得到如式VI所示的手性β-氨基衍生物；

其中，R¹为苯环或取代苯环、稠环或取代稠环、噻吩、烯基、苄基、氰基、酯基、酰胺和醚中的任意一种，所述取代苯环和取代稠环的取代基团为卤素、甲基、甲氧基、三氟甲氧基和三氟甲基中一种，R²为烯基、氰基和氢原子中的任意一种，R³为二苯基甲基，R⁴为甲基和苄基中的任意一种，R⁵为氢原子、卤素、甲基、甲氧基和乙氧基中的任意一种；X为三氟甲磺酸负离子和四氟硼酸负离子中的任意一种；Ar¹和Ar²为苯基、萘基、9-菲基、9-蒽基、1-芘基、3,5-二三氟甲基苯基和2,4,6-三环己基苯基中的任意一种；所述无机碱为Na₂HPO₄、Na₃PO₄、K₂HPO₄、K₃PO₄、Na₂CO₃、NaHCO₃和K₂CO₃中的至少一种，所述第一溶剂为正己烷、二氯甲烷、1,2-二氯乙烷、氯仿、乙醚、甲苯、氟苯和三氟甲苯中的至少一种。

2.如权利要求1所述的手性β-氨基衍生物的制备方法，其特征在于，所述无机碱为所述氮杂环丁烷季铵盐摩尔用量的200％；和/或

所述催化剂为所述氮杂环丁烷季铵盐摩尔用量的10％；和/或

所述不对称开环反应的温度为5-30℃。

3.如权利要求1所述的手性β-氨基衍生物的制备方法，其特征在于，所述氮杂环丁烷季铵盐溶于所述第一有机溶剂中后，得到的浓度为0.02-0.2mol/L。

4.一种氨基烯烃衍生物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

利用权利要求1所述的制备方法得到式VI所示的化合物；

将式VI所示的化合物溶于第二有机溶剂中，然后与双氧水进行氧化反应得到式VII所示的中间体，其中，所述氧化反应的过程中加入了CF₃CO₂H和(NH₄)₆Mo₇O₂₄·4H₂O；

将式VII所示的中间体溶于第三有机溶剂中，然后依次加入六甲基二硅基胺基钾和苯甲醛进行反应，得到VIII所示的氨基烯烃衍生物。

其中，式VIII中的Ar³为苯基。