[发明专利]2,3,4,6-四-氧-苄基葡萄糖的连续合成方法及其应用

权利要求书

1.一种2,3,4,6-四-氧-苄基葡萄糖的连续合成方法，其特征在于，所述连续合成方法包括：

将含有2,3,4,6-四苄基葡萄糖甲苷的第一反应液和含有路易斯酸的第二反应液连续输送至连续化反应设备中以进行酸催化反应，得到含有2,3,4,6-四-氧-苄基葡萄糖的产物体系，并将所述产物体系连续地从所述连续化反应设备中输出至产物连续提纯设备中进行连续提纯，得到所述2,3,4,6-四-氧-苄基葡萄糖，所述2,3,4,6-四苄基葡萄糖甲苷和所述路易斯酸的摩尔比为10：1～1：10，所述路易斯酸选自硫酸、盐酸、硝酸、磷酸和高氯酸中的任意一种或多种，所述酸催化反应的温度为70～150℃，所述第一反应液和第二反应液在所述连续化反应设备中的保留时间为20～100min，

所述连续提纯的过程包括：

将所述产物体系连续输送至10～20℃的连续结晶设备中并保留20～100min，得到析晶体系；

将所述析晶体系连续进行过滤，得到滤饼；

将所述滤饼进行干燥，得到所述2,3,4,6-四-氧-苄基葡萄糖。

2.根据权利要求1所述的连续合成方法，其特征在于，所述2,3,4,6-四苄基葡萄糖甲苷和所述路易斯酸的摩尔比为2：1～1：2。

3.根据权利要求1所述的连续合成方法，其特征在于，所述第一反应液还包括第一溶剂，所述第一溶剂选自水、醋酸、正丁醇、四氢呋喃、2-甲基四氢呋喃、1,4-二氧六环、乙二醇二甲醚、二乙二醇二甲醚、苯、甲苯、二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、N,N-二乙基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮、二甲基亚砜、乙腈、甲醇、乙醇和异丙醇中的任意一种或多种。

4.根据权利要求1所述的连续合成方法，其特征在于，所述第二反应液还包括水和第二溶剂，所述第二溶剂选自水、醋酸、正丁醇、四氢呋喃、2-甲基四氢呋喃、1,4-二氧六环、乙二醇二甲醚、二乙二醇二甲醚、苯、甲苯、二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、N,N-二乙基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮、二甲基亚砜、乙腈、甲醇、乙醇和异丙醇中的任意一种或多种。

5.根据权利要求1所述的连续合成方法，其特征在于，所述第一反应液中所述2,3,4,6-四苄基葡萄糖甲苷的重量含量为5～60％，所述第一反应液的输送速度为0.1～10kg/min。

6.根据权利要求5所述的连续合成方法，其特征在于，所述第二反应液中的所述路易斯酸的重量含量为1～50％。

7.根据权利要求5所述的连续合成方法，其特征在于，所述第二反应液的输送速度为0.1～10kg/min。

8.根据权利要求7所述的连续合成方法，其特征在于，将所述滤饼在40～50℃下进行干燥。

9.根据权利要求1所述的连续合成方法，其特征在于，所述连续化反应设备为连续盘管反应器。

10.一种权利要求1至9中任一项所述的连续合成方法的应用，所述应用为伏格列波糖制备中的应用、米格列醇制备中的应用、2,3,4,6-四-氧-苄基葡萄糖基三氯乙酰亚胺酯制备中的应用、氨基乙酰基2,3,4,6-四-氧-苄基-1,5一二脱氧-1,5-亚氨基-D-葡萄糖醇制备中的应用、母菝葜皂苷元3-位糖基化衍生物制备中的应用、氨基乙酰丙酸葡萄糖酯制备中的应用、1-氯-2,3,4,6-四-氧-苄基葡萄糖基三氯乙酰亚胺酯制备中的应用、吲哚并吡咯并咔唑衍生物制备中的应用或1-氯-2,3,4,6-四-氧-苄基葡萄糖基三氯乙酰亚胺酯制备中的应用。