[发明专利]一种多潘立酮混悬冻干注射剂及其制备方法

说明书

本发明涉及一种多潘立酮混悬冻干注射剂及其制备方法，属于兽用药物技术领域。本发明的多潘立酮混悬冻干注射剂包括以下质量百分比的原辅料，30～50%多潘立酮粉末，25～45%右旋糖酐40，5～45%聚维酮k30，制备方法为在右旋糖酐40和聚维酮k30中加入注射用水，搅拌溶解，然后加入活性炭，搅拌后进行粗滤脱除活性炭，再通过微孔滤膜过滤除菌；在滤液中加入灭菌处理后的多潘立酮粉末，搅拌均匀后用碱液调节pH值至5.5～6.0，加入注射用水，继续搅拌均匀，得到多潘立酮混悬液，灌装，半压塞，冷冻干燥即可。本发明制得的多潘立酮混悬冻干注射剂稳定性好、复溶后再分散性好，生物利用度高。

技术领域

本发明属于兽药制备技术领域，涉及一种多潘立酮混悬冻干注射剂及其制备方法。

背景技术

多潘立酮是一种合成的苯丙咪唑类衍生物，结构上与丙基甲酮苯基相似，作为多巴胺受体拮抗剂，具有抗呕吐作用，不易通过血脑屏障进入大脑。在胃肠道中，多潘立酮作为一种促动力药，能增加消化道的动力。在鱼类养殖上，多潘立酮可直接作用于鱼脑，作为鱼类多巴胺D2受体的拮抗物，能阻断多巴胺对鱼类促性腺激素释放的抑制作用，促进鱼类释放促性腺激素(GtH)，而硬骨鱼类卵母细胞的最后成熟和排卵是由于GtH的释放所诱导，对性成熟雌金鱼注射多巴胺拮抗物pimoaide不仅能增强促性腺激素释放激素类似物mGnRH-A刺激GtH分泌的作用，大量而迅速还能使血液GtH含量升高到自然产卵的水平并且诱导排卵，提高排卵率。

中国专利申请CN103782939A公开了一种星突江鲽亲鱼的人工催产方法，其使用鲑鱼促性腺激素释放激素类似物(S-GnRHa)+多潘立酮(DOM)催产星突江鲽亲鱼，通过对雌雄亲鱼按体重进行两次药物注射，达到了对星突江鲽进行人工催产的效果，使星突江鲽亲鱼同步成熟，在预期时间内集中产卵。

但是多潘立酮几乎不溶于水，微溶于乙醇，不易制成安全性高的水真溶液注射剂或是含量均匀的粉针制剂。

发明内容

本发明人经过长期认真的研究，意外地发现，采用右旋糖酐40和聚维酮k30作为多潘立酮混悬冻干注射剂的冻干赋形剂，不仅能够保证多潘立酮冻干品的外观疏松多孔，易于复溶，又能产生良好的助悬效果，使多潘立酮混悬液无论在灌装过程中还是在使用过程中均能长时间保持稳定均一的状态，充分确保了多潘立酮混悬冻干注射剂灌装产品的均匀性以及用药的准确性和安全性。

本发明的目的是针对现有技术存在的上述问题，提出了一种生物利用度高，均一稳定的多潘立酮混悬冻干注射剂。

本发明的目的可通过下列技术方案来实现：

一种多潘立酮混悬冻干注射剂，所述多潘立酮混悬冻干注射剂包括以下质量百分比的原辅料，

多潘立酮粉末：30～50％，

右旋糖酐40：25～45％，

聚维酮k30：5～45％。

作为本发明的一个优选实施方案，上述的多潘立酮混悬冻干注射剂包括以下质量百分比的原辅料，

多潘立酮粉末：35～45％，

右旋糖酐40：30～40％，

聚维酮k30：15～35％。

作为本发明最优选的实施方案之一，上述的多潘立酮混悬冻干注射剂包括以下质量百分比的原辅料，

多潘立酮粉末：38.5％，

右旋糖酐40：38.5％，

聚维酮k30：23.0％。

作为本发明最优选的实施方案之二，上述的多潘立酮混悬冻干注射剂包括以下质量百分比的原辅料，

多潘立酮粉末：43.5％，