[发明专利]一种治疗肝纤维化的组合物在审

专利信息
申请号: 201711082592.6 申请日: 2017-11-07
公开(公告)号: CN107879961A 公开(公告)日: 2018-04-06
发明(设计)人: 赵明亮 申请(专利权)人: 南京正亮医药科技有限公司
主分类号: C07D205/10 分类号: C07D205/10;A61K31/397;A61P1/16
代理公司: 北京华仲龙腾专利代理事务所(普通合伙)11548 代理人: 李静
地址: 210023 江苏省南京市栖霞*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 治疗 纤维化 组合
【说明书】:

技术领域

发明涉及医药技术领域,具体涉及一种治疗肝纤维化的组合物。

背景技术

肝纤维化俗称肝硬化,是指由各种致病因子所致肝内结缔组织异常增生,导致肝内弥漫性细胞外基质过度沉淀的病理过程。它不是一个独立的疾病,许多慢性肝脏疾病均可引起肝纤维化。在我国,多由饮酒、病毒性肝炎、不良生活习惯而诱发肝纤维化,每年保有病例数超过3000万人。临床上较为常见,由于发病率高,为此,急要开发出更多安全有效的治疗肝纤维化的药物满足临床治疗的需要。

发明内容

发明目的:为了解决上述问题,本发明的目的在于提供一种治疗肝纤维化的组合物。

技术方案:本发明的目的是通过如下的方案实现的:

一种治疗肝纤维化的化合物,该化合物具有下列结构:

一种治疗肝纤维化药物组合物,所述药物组合物包含有效量的化合物和药学上可接受的载体,所述化合物具有下列结构:

所述的治疗肝纤维化药物组合物,所述药学上可接受的载体为稀释剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、稳定剂。

所述的治疗肝纤维化药物组合物,所述稀释剂为乳糖或糊精中的一种。

所述的治疗肝纤维化药物组合物,所述药物组合物剂型为散剂、微粒剂、颗粒剂、胶囊剂或片剂中的一种。

化合物在制备治疗肝纤维化药物中的用途,该化合物具有下列结构:

通过大量动物试验研究发现,本发明所述的化合物成分可显著抗肝纤维化作用。因此,本发明的第二个目的在于提供一种制药用途,即上述的活性成分在制备治疗肝纤维化的药物中的应用。

具体实施方式

以下通过实施例形式,对本发明的上述内容再作进一步的详细说明,但不应将此理解为本发明上述主题的范围仅限于以下的实例,凡基于本发明上述内容所实现的技术均属于本发明的范围。

目标化合物:

实施例1:本发明目标化合物对大鼠肝纤维化临床药理研究

实验过程:取大鼠(南京医科大学实验动物中心提供)60只,随机分为正常对照组(蒸馏水20ml/kg)、四氯化碳模型对照组(蒸馏水20ml/kg)、四氯化碳+联苯双酯对照组(0.1g/kg),四氯化碳+本发明目标化合物高中低剂量组(10、5、2.5g/kg)。每日灌胃给药一次,连续45天,除正常对照组外,每隔3天各动物灌胃四氯化碳0.3ml/100g(40%豆油溶液),首次剂量0.5ml/100g。于末次给药24小时后,断头处死动物,取肝组织测定羟脯氨酸和肝总脂含量,结果见表1、表2。同时做肝组织病理切片,染色后显微镜下观察肝的纤维化程度,与模型组进行比较。

表1对大鼠肝脏组织中羟脯氨酸含量的影响

表2对大鼠肝脏组织中总脂含量的影响

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