[发明专利]氮哌酮类化合物提高副交感神经活性的用途

权利要求书

1.式I化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗副交感神经活性不足综合征的药物中的用途：

在式I中，n为4或5；

R为：

2.式I化合物或其药学上可接受的盐在副交感神经活性测定中作为阳性对照品的用途：

在式I中，n为4或5；

R为：

3.式I化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗由副交感神经活性不足导致的高血压、高血糖、高血脂、糖尿病、神经性食欲不振、痛风、甲状腺功能亢进症、消化性溃疡、肠易激综合征、头痛、癫痫、帕金森病、脑卒中、睡眠障碍、慢性疲劳、肥胖症、体位性低血压、抑郁症、焦虑、注意力低下、哮喘、肌纤维痛、慢性类风湿性关节炎、慢性阻塞性肺疾病、冠心病、心肌梗死、心律失常、粉刺、性功能障碍、干眼、口干或免疫功能紊乱的药物中的用途，

在式I中，n为4或5；

R为：

4.如权利要求1-3任一项所述的用途，其中，n为4。

5.如权利要求1-4任一项所述的用途，其中，式I化合物或其药学上可接受的盐为坦度螺酮、丁螺环酮、伊沙匹隆、吉哌隆、扎螺酮或它们药学上可接受的盐。

6.如权利要求1-5任一项所述的用途，其中，所述药学上可接受的盐为盐酸盐、硫酸盐、酒石酸盐、草酸盐、马来酸盐、富马酸盐、枸橼酸盐；更优选为盐酸盐或枸橼酸盐。

7.如权利要求1-6任一项所述的用途，其中，所述药物的给药途径包括口服或经肠胃外给药，可选地，所述给药途径为口服、静脉内、经皮下、肌内、透皮或吸入给药。

8.如权利要求1-6任一项所述的用途，其中，所述药物的剂型为：片剂、胶囊剂、颗粒剂、口服液、膜剂、贴剂或注射剂；可选地，所述药物剂型为：缓释片剂、舌下含片、口腔速崩片、分散片、肠溶片、肠溶胶囊、延迟释放片、定时/位释放片、缓释胶囊、控释胶囊、含有微丸或小片的胶囊、含有微丸或小片的pH依赖型胶囊。

9.如权利要求1-6任一项所述的用途，其中，所述药物包括所述式I化合物或其药学上可接受的盐和药用辅料，所述药用辅料包括下述辅料中的一种或多种：

稀释剂，所述稀释剂优选乳糖、糊精、预胶化淀粉、玉米淀粉、微晶纤维素、硫酸钙、磷酸钙、磷酸氢钙、沉降碳酸钙、甘露醇、琼脂粉中的一种或多种；

粘合剂，所述粘合剂优选糖浆、阿拉伯胶、明胶、山梨醇、黄芪胶、淀粉浆、聚维酮、微晶纤维素、羧甲基纤维素钠、乙基纤维素、羟丙甲基纤维素中的一种或多种；

崩解剂，所述崩解剂优选干淀粉、羧甲淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联聚维酮中的一种或多种；

润滑剂，所述润滑剂优选羧甲基淀粉钠、淀粉乙醇酸钠、预胶化淀粉、改良淀粉、羟丙基淀粉、玉米淀粉、交联聚维酮、微晶纤维素、羧甲基纤维素钠、乙基纤维素、羟丙甲基纤维素中的一种或多种；

助流剂，所述助流剂优选微粉硅胶、硬脂酸镁、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇类中的一种或多种；

矫味剂，所述矫味剂优选蔗糖、甜橘苷、糖精钠、蛋白糖、山梨醇、阿斯巴甜中的一种或多种。