[发明专利]厚朴排气合剂的掩味方法、厚朴排气合剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于药物制剂技术领域，具体涉及一种厚朴排气合剂的掩味方法、厚朴排气合剂及其制备方法。

背景技术

盆腹腔手术后胃肠动力下降是妇科术后常见并发症，表现为腹胀、纳差、无排气排便，以及肠鸣音减弱等，严重者还可出现肠梗阻，主要与手术刺激、炎性渗出、麻醉等原因有关，中医认为本症属气机郁结、腑气不通以致脾胃升降功能失调所致，治疗以行气消胀、宽中除满为宜。

临床上用于促进胃肠动力的药物主要以多巴胺受体拮抗剂、5-羟色胺受体激动剂及胃动素受体激动剂等西药为主，多存在明显的不良反应。

厚朴排气合剂根据《金匮要略》厚朴三物汤加木香而成，该中药复合制剂由瑞阳制药有限公司研制，药物组成为厚朴、大黄、木香和枳实，于2005年上市，具有调节胃肠动力的功效。

瑞阳制药有限公司生产的厚朴排气合剂对腹部非胃肠吻合术、妇科手术、剖宫产术及心脏手术等各类术后胃肠动力障碍具有明显效果，能明显缩短术后首次排气时间、排便时间及肠鸣音恢复时间。[具体参见：中国实用妇科与产科杂志，2012，28(1)；62-64；现代中西医结合杂志，2013，22(20)：2219-2220；中医杂志，2016，57(9)：747-752]。

尽管目前市售的厚朴排气合剂对各类术后胃肠动力障碍具有明显效果，但其具有辛辣气味，下咽后咽喉处有明显的辛辣感、涩味和刺激性，导致患者的依从性较差。

发明内容

针对现有技术的不足，本发明的目的是提供一种厚朴排气合剂的掩味方法，降低制剂的辛辣气味和对咽喉的刺激；本发明同时提供厚朴排气合剂及其制备方法。

本发明所述的厚朴排气合剂的掩味方法，加入包合剂、味觉抑制剂、矫味剂、甜味剂、芳香剂和防腐剂进行掩味。

采用上述掩味方法的厚朴排气合剂，每1000mL制剂由以下原料组成：厚朴大黄浸膏200mL，木香枳实浸膏200mL，包合剂10-100g，味觉抑制剂3-10g，矫味剂3-10g，甜味剂3-10g，芳香剂2-5g，防腐剂0.1-0.5g，余量为纯化水；所述的厚朴大黄浸膏，每200mL由200g厚朴和50g大黄经水提、浓缩而成；所述的木香枳实浸膏，每200mL由150g木香和80g枳实经水提、浓缩而成。

其中：

所述的包合剂为羟丙基-β-环糊精、α-环糊精、β-环糊精或γ-环糊精中的一种或几种，优选为羟丙基-β-环糊精。

中药中的辛辣味多由挥发油成分引起[具体参见：中药通报，1985，10(12)：6]，厚朴排气合剂的相关药材中，只有厚朴具有明显的辛辣味，因此，可以推测厚朴排气合剂中的辛辣味主要由厚朴中的挥发油成分引起。本申请采用的包合剂可与中药挥发油形成稳定的包合物，可有效降低挥发油的刺激性，并且能够掩盖挥发油的气味，同时，增加厚朴中水不溶性成分的溶解度。

所述的味觉抑制剂为单磷酸腺苷、脂蛋白、6-羟基黄烷酮或γ-氨基丁酸中的一种或几种，优选为单磷酸腺苷。

厚朴排气合剂的相关药材中，均具有不同程度的苦味，在各种不良滋味中，苦味是让人最不能接受的，人口中有多种苦味受体，对苦味的分离阈是极低的，即使只有微摩尔数量级的物质也可被舌头感知，且苦味的感觉比甜味、咸味、酸味持续的时间长。本发明使用单磷酸腺苷、脂蛋白、6-羟基黄烷酮、γ-氨基丁酸等味觉抑制剂来改善口感。

本发明还加入矫味剂、甜味剂和芳香剂，以改善制剂的气味和味觉。

所述的矫味剂为柠檬酸、柠檬酸钠、羧甲淀粉钠或海藻酸钠中的一种或几种，优选为柠檬酸。

矫味剂的加入，可直接或通过增加水溶液的粘稠度来干扰味蕾的味觉，从而起到矫味的作用。

所述的甜味剂为纽甜、阿斯巴甜、三氯蔗糖、甜菊素、安塞蜜或蜂蜜中的一种或几种，优选为纽甜或阿斯巴甜。

所述的芳香剂为柠檬香精、樱桃香精、薄荷香精、苹果香精或橘子香精中的一种或几种，优选为柠檬香精。

所述的防腐剂为对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸乙酯、对羟基苯甲酸丙酯或苯甲醇中的一种或几种，优选为对羟基苯甲酸乙酯。

所述的厚朴排气合剂的制备方法，包括如下步骤：

(1)将包合剂加入至500mL纯化水中，搅拌至溶解，得包合剂溶液；

(2)将厚朴大黄浸膏加入至包合剂溶液中搅拌均匀，并于30-60℃下保温包合0.5-3小时；

(3)加入木香枳实浸膏、味觉抑制剂、矫味剂、甜味剂、芳香剂和防腐剂，于70-80℃下保温搅拌1-1.5h；

(4)冷却至室温，加入纯化水稀释至1000mL。