[发明专利]复方外用凝胶组合物

说明书

技术领域：

本发明提供了一种外用凝胶组合物。

背景技术：

由于近年来环境变化，造成紫外线辐射越来越强，对户外活动人员的皮肤的伤害逐渐增加，如何保护户外活动者的皮肤，防止其受到过度紫外线照射产生各种不适以及老化成为亟待解决的问题。常见的紫外线吸收剂如氧化锌、二氧化钛等金属氧化物由虽然具有一定的防紫外线效果，但无法阻止因紫外线照射引起的光老化，且本身容易致敏。如何提供一种在现有的含二氧化钛的外用组合物基础上改进得到新的能够防止光老化的外用组合物成为现有技术中亟待解决的问题

发明内容：

在研究中我们惊奇的发现了，中国专利文献CN102250181A公开了的一种简称Sarcsteroid A的从采集自南海的珊瑚中提取的开环甾体化合物与二氧化钛共同外用时，不但可以显著提升吸收紫外线的作用，还可起到抗光老化的作用。

本发明提供了复方外用凝胶组合物，其特征在于所述凝胶含有作为活性成分的Sarcsteroid A、二氧化钛和至少一种适用于凝胶的辅料；所述凝胶组合物含有重量百分比0.2％-0.5％的Sarcsteroid A和1％～2％的二氧化钛，所述辅料选自卡波姆、保湿剂、溶剂、防腐剂、表面活性剂、pH调节剂中的一种或几种，以及余量的水；所述卡波姆的用量为0.5～1.5％，所述溶剂用量为能够溶解Sarcsteroid A的最小量，所述保湿剂用量为4％～10％，所述表面活性剂用量为0.5％～1％。

所述卡波姆优选卡波姆940。

所述溶剂选自乙醇、丙二醇、DMF(N，N-二甲基甲酰胺)、DMSO(二甲亚砜)中的一种或几种，优选丙二醇。

所述的保湿剂包括但不仅限于丙三醇、聚乙二醇、山梨醇，优选2％～3％的丙三醇和1％～2％的聚乙二醇2000。

所述表面活性剂优选吐温-80。

所述的抗菌防腐剂选自尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、尼泊金丙酯中的一种或几种。

所述的pH调节剂选自氢氧化钠、三乙醇胺，优选三乙醇胺。

本发明中所述百分比均为占凝胶组合物的重量百分比。

本发明提供的复方外用凝胶组合物，将Sarcsteroid A和二氧化钛组成复方后对于不同波长的紫外线(模拟阳光的紫外线光谱)均有较好的吸收效果。并且，通过试验我们还发现，当外用凝胶组合物中加入Sarcsteroid A后，能够显著提高光老化动物皮肤中羟脯氨酸的含量并降低实验动物皮肤的光老化程度，从而可以实现意想不到的抗光老化的作用。对Sarcsteroid A进行毒性实验和皮肤刺激实验均表明，作为活性成分的Sarcsteroid A的小鼠急性经口毒性实验LD50在2500～4000mg，属于低毒物质，且无明显的皮肤刺激性和口服的蓄积毒性。

具体实施方式：

Sarcsteroid A的制备，按照中国专利文献CN102250181中公开的方法，制备Sarcsteroid A原料药，含量98％以上。Sarcsteroid A其结构式为：

每个实施例制得的用于防紫外线的凝胶组合物均为1000g，配制方法为

将卡波姆与400ml蒸馏水混合并充分溶胀得到液(1)，采用将pH调节剂将液(1)pH调节至6～7，将抗菌防腐剂及Sarcsteroid A溶于溶剂后逐渐加入液(1)搅匀；将二氧化钛和表面活性剂和保湿剂加入余量的水后再逐渐加入液(1)搅匀即得凝胶组合物。

实施例1～6处方如下(单位：g)

药理实施例1紫外吸收对比实验

1.对比药物的选择，采用化妆品级纳米TiO2(上海江沪集团生产)作为对比药物。

2.透光率的测定：使用计依次在紫外UVA区400、380、360、340和320nm，UVB区320、300和280nm，UVC区280、260、246、240、220和200nm，测定各供试液的透光率，平行测定3次，计算平均吸收率:A％＝100％－T％。

按照国标QB/T2410-1998的方法，对防晒样品在UVB区的280nm、290nm、300nm、310nm和UVA区的320nm、340nm、360nm、380nm、400nm处的吸光度值进行测定，并分别求得UVB区和UVA区波长下的平均吸光度值。采用石英池比色皿(1.2cm*4.5cm)和美国3M公司产医用胶带(3M Transpore 1527-3)，采用UV-5100H型紫外/可见分光光度紫外/可见分光光度计