[发明专利]一种酮康唑的制备方法有效
| 申请号： | 201710973139.8 | 申请日： | 2017-10-18 |
| 公开（公告）号： | CN107739373B | 公开（公告）日： | 2021-01-15 |
| 发明（设计）人： | 黄绍智;石磊;陈奕文;许雅文 | 申请（专利权）人： | 佛山市隆信医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/06 | 分类号： | C07D405/06 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 张春水;唐京桥 |
| 地址： | 528000 广东省佛山市*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 酮康唑 制备 方法 | ||
1.一种酮康唑的制备方法，其特征在于，包括：
S101：将式I所示的化合物和式Ⅱ所示的化合物在酸性介质中混合反应，得到酮康唑，所述酸性介质与所述式I所示的化合物摩尔用量比大于1：3；
2.根据权利要求1所示的酮康唑的制备方法，其特征在于，所述酸性介质为甲磺酸、对甲苯磺酸、硫酸、乙酸、三氟乙酸和三氯乙酸的一种或多种。
3.根据权利要求2所示的酮康唑的制备方法，其特征在于，所述酸性介质为三氟乙酸。
4.根据权利要求1所示的酮康唑的制备方法，其特征在于，所述S101的反应体系中还包括脱水剂；将式I所示的化合物、式Ⅱ所示的化合物和脱水剂在酸性介质中混合发生化学反应或者形成共沸物除去式I所示的化合物和式Ⅱ所示的化合物混合反应生成的水以促进S101反应的进行。
5.根据权利要求4所示的酮康唑的制备方法，其特征在于，所述脱水剂为甲苯、二甲苯、原甲酸三乙酯和原甲酸三甲酯的一种或多种。
6.根据权利要求5所示的酮康唑的制备方法，其特征在于，所述脱水剂为甲苯。
7.根据权利要求1所示的酮康唑的制备方法，其特征在于，所述式I所示的化合物的合成步骤如下：
S201：将式Ⅳ所示的化合物与式Ⅴ所示的化合物在水和有机溶剂中反应得到式I所示的化合物，
其中所述式Ⅴ的X为Cl、Br、I、OMs或OTs。
8.根据权利要求7所示的酮康唑的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂为甲苯、二甲苯、乙酸乙酯、乙酸异丙酯、丙酮、甲醇和乙醇中的一种或多种。
9.根据权利要求1所示的酮康唑的制备方法，其特征在于，式Ⅱ所示的化合物的合成步骤如下：
S301：将间二氯苯与2-溴乙酸酐或2-溴乙酰溴混合反应，得到含有式Ⅵ的反应液，
S302：将含有式Ⅵ的反应液与咪唑混合反应得到式Ⅱ所示的化合物。
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