[发明专利]一种刺梨总黄酮分散体、滴丸及其制备方法

说明书

本发明首先公开了一种刺梨黄酮固体分散体滴丸，包括以下成分：刺梨总黄酮固体分散体、基质。本发明将刺梨黄酮制成固体分散体，使刺梨黄酮在滴丸中最大程度的分散，以刺梨黄酮分散体为中间体制备成刺梨总黄酮滴丸，有效增加了刺梨总黄酮的水溶性，使其具有更高的溶出度、吸收速率快，生物利用度高等特点。本发明制备的刺梨总黄酮滴丸辅料用量小，生产成本经济，依从性好，携带、服用方便，能够有效地降低血脂。

技术领域

本发明属于中药制剂领域，具体涉及刺梨总黄酮滴丸，特别涉及一种以刺梨总黄酮固体分散体为中间体制备的滴丸，本发明还涉及所述刺梨总黄酮固体分散体滴丸的制备方法。

背景技术

刺梨(Rosa roxburghii Tratt.)又名茨梨、木梨子，为蔷薇科多年生落叶丛生灌木缫丝花的果实，主要分布在我国贵州、云南等西南省份，其中贵州资源最为丰富。刺梨果具有独特的芳香味，兼具营养和医疗价值，素有“三王水果”之称。据研究报道，刺梨具有健胃、消食、滋补，止泻等功效；亦有提高免疫力、延缓衰老、和防癌抗癌等作用。

固体分散体是将药物高度分散在另一固体载体中的新技术。固体分散体能够将药物高度分散，形成分子、胶体、微晶或无定形状态，若载体材料为水溶性的，可大大改善药物的溶出与吸收，从而提高其生物利用度，成为一种制备高效、速效制剂的新技术，若将药物采用难溶性或肠溶性载体材料制成固体分散剂，可使药物具有缓释或肠溶特性，可降低药物的毒副作用。

滴丸剂是指固体或液体药物与基质加热熔化混匀后，滴入不相混熔的冷凝剂中，收缩冷凝而制成的剂型。通过选择不同的基质，可以使药物快速溶出，所以有溶出快、生物利用度高、疗效好、副作用小、药物稳定性好以及制备简单、质量易控制等特点，制成的滴丸剂可供内服、外用和局部使用，也可制成缓控释制剂，是一种有良好发展前景的剂型。

现有技术中未见刺梨分散体特别是刺梨滴丸的报道。

发明内容

为了解决现有技术的不足，本发明所要解决的技术问题是提供一种刺梨总黄酮固体分散体滴丸，首先将刺梨总黄酮制成固体分散体，增加刺梨总黄酮的溶解度，然后以刺梨总黄酮固体分散体为中间体制备成固体分散体滴丸，从而增加刺梨总黄酮体内生物利用度，提高其疗效，同时提高了刺梨总黄酮的稳定性、并且制剂的质量容易控制，携带和服用的便利性也大大提高了。较为具体地：

本发明提供了一种刺梨总黄酮提取物，所述刺梨总黄酮提取物的制备方法包括以下步骤：

(1)将干燥的刺梨果粉碎过16-100目筛成粗粉；

(2)将所述刺梨的粗粉装入提取装置内，以体积分数为40-80％的含水乙醇为溶剂，浸泡1-6小时，然后进行回流提取1-4h；

(3)过滤，减压浓缩回收乙醇，得浓缩液；

(4)所述浓缩液用蒸馏水稀释后，通过大孔树脂以30％-70％乙醇进行洗脱；

(5)洗脱液进行回收溶剂浓缩，水浴蒸干浓缩液，真空干燥，研碎，过60-100目筛，即得刺梨总黄酮提取物干粉。

其中，

优选地，(2)中所述含水乙醇的用量为8-20L/KG；

优选地，(4)中所述大孔树脂为AB-8，D101中的一种。

优选地，所述刺梨总黄酮提取物的制备方法包括以下步骤：

(1)将干燥的刺梨果粉碎过80目筛成粗粉；

(2)将所述刺梨的粗粉装入提取装置内，以体积分数为50％的含水乙醇为溶剂，浸泡4小时，然后进行回流提取3h；

(3)过滤，减压浓缩回收乙醇，得浓缩液；

(4)所述浓缩液用蒸馏水稀释后，通过大孔树脂以40％乙醇进行洗脱；