[发明专利]3-羟基异吲哚-1-酮衍生物及其制备方法有效
| 申请号： | 201710700378.6 | 申请日： | 2017-08-16 |
| 公开（公告）号： | CN107286074B | 公开（公告）日： | 2019-08-20 |
| 发明（设计）人： | 沈金海;游其华;傅奇;赵晶;庄峙厦 | 申请（专利权）人： | 厦门华厦学院 |
| 主分类号： | C07D209/48 | 分类号： | C07D209/48;C07D405/04;C07D401/04 |
| 代理公司： | 北京彭丽芳知识产权代理有限公司 11407 | 代理人： | 彭丽芳 |
| 地址： | 362200 福*** | 国省代码： | 福建;35 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 羟基 吲哚 衍生物 及其 制备 方法 | ||
1.3-羟基异吲哚-1-酮衍生物(2)的制备方法，
其由式(1)所示化合物在溶剂中，在碱和空气存在下进行取代反应即得
其中，在式(1)和式(2)中：Q和Y分别独立地为C或N；
R1为氢、卤素、烷基、取代或非取代的芳基、芳基烷基、取代或非取代的杂芳基、酰基、氨基、硝基或烷氧基；
R2为氢、卤素、烷基、取代或非取代的芳基、芳基烷基、取代或非取代的杂芳基、酰基、氨基、硝基或烷氧基；
R3为氢、卤素、烷基、取代或非取代的芳基、芳基烷基、取代或非取代的杂芳基、酰基、氨基、硝基或烷氧基；
在式(1)中，X为氟、氯、溴或碘。
2.如权利要求1所述的制备方法，其中，R1为苄基或烷基，R2为取代或非取代的芳基或取代或非取代的杂芳基，R3为卤素或烷基。
3.如权利要求1或2所述的制备方法，所述取代的取代基为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、氟、氯、溴或碘、甲氧基、乙氧基。
4.如权利要求1所述的制备方法，其中，R1为苄基、甲基、丙基或正丁基，R2为苯基、对甲基苯基、对氯代苯基、呋喃基或吡啶基，R3为氯、溴、甲基、丙基或正丁基。
5.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述溶剂为二甲亚砜、N，N－二甲基甲酰胺、N，N－二甲基乙酰胺或N-甲基-2-吡咯烷酮中的一种或几种。
6.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于：式(1)所示化合物与所述碱的摩尔比为1:1.5～3。
7.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述的碱为氢氧化钠、氢氧化钾、叔丁醇钾、叔丁醇钠、甲醇钠或乙醇钠中的一种或几种。
8.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于：在反应体系中式(1)所示化合物的浓度为2～12mol/L。
9.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述取代反应温度为25～120℃，反应时间为1～10h。
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