[发明专利]红景天低聚体原花青素在制备治疗动脉粥样硬化疾病药物中的应用在审

专利信息
申请号: 201710684812.6 申请日: 2017-08-11
公开(公告)号: CN107441080A 公开(公告)日: 2017-12-08
发明(设计)人: 周茜;赵文;韩雪;白冰瑶;闫晨静;董小涵 申请(专利权)人: 河北农业大学
主分类号: A61K31/353 分类号: A61K31/353;A61P9/10;A61P3/06;A61P9/08;A61P1/16
代理公司: 北京科亿知识产权代理事务所(普通合伙)11350 代理人: 汤东凤
地址: 071000 河*** 国省代码: 河北;13
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摘要:
搜索关键词: 红景天 低聚体原 花青素 制备 治疗 动脉粥样硬化 疾病 药物 中的 应用
【说明书】:

技术领域

发明属于红景天应用技术领域,尤其涉及一种红景天低聚原花青素在制备治疗动脉粥样硬化疾病药物中的应用。

背景技术

动脉粥样硬化(Atherosclerosis,AS)是一种非常复杂的慢性疾病,表现为脂质的积累、动脉血管壁的增厚以及某些炎性细胞因子的增多。以AS为重要病理基础的心脑血管疾病,具有极高的发病率和死亡率,成为威胁人类健康的主要疾病之一。在美国,心血管疾病和脑血管疾病的死亡率分别位居总死亡率排名的第一位和第三位。2011年美国疾病控制中心提交的健康报告指出2006年因心血管死亡的人数占总死亡人数的31.7%,而死于冠状动脉粥样硬化心脏病的人数占总心脏疾病死亡人数的67.4%。在我国,心脑血管疾病等慢性病的发病率和死亡率已经接近甚至超过许多发达国家,并呈现逐步上升的趋势。据最新横断面调查资料显示,我国20岁以上的成年人中,心血管疾病的发病率为1.44%,因其死亡的人数约占总死亡人数的45%,而脑血管病患者约700万人,其中以AS为基础病理改变的缺血性脑卒中和短暂性闹缺血发作患者约占70%,而我国每年在心脑血管疾病方面所花费的医疗费用及劳动力损伤共计约2000亿元。这一严峻形势提醒我们以AS为主要病理基础的慢性心血管疾病已经成为我国的重大公共卫生问题,对于AS的防治具有重要的健康效应和经济效应。

目前防治AS的主要途径是西药治疗,其治疗多集中在某一环节,如脂质代谢、血小板活性或炎症介质等;另一方面西药会在不同程度上存在副作用, 如他汀类药物可能会引起肝脏毒性和肌肉炎症,若长期用药,会增加患者的依从性,降低药物的疗效。

植物提取物具有无毒、无害、绿色的优势,具有多成分、多靶点、多层次的优势和特点,是目前开发AS药物的一个重要途径。蔷薇红景天(Rhodiola rosea L.),红景天属(Rosales),景天科(Crassulaceae),主要生长在我国高海拔地区。研究表明,蔷薇红景天作为一种珍贵的药用资源,其药理作用广泛,具有抑菌、抗病毒、抗炎活性、抗肿瘤、抗缺氧、保护神经细胞和增强记忆力的功效,对神经系统和心脏也具有保护作用,可以显著提高人体的健康水平。

原花青素(proanthocyanidins,PC)是一类广泛存在于植物中的天然多酚类化合物,是以黄烷-3-醇及其衍生物为结构单元通过C-C键聚合而形成的聚合物。根据聚合度可将PC分为高聚原花青素(polymeric proanthocyanidins,PPC)和低聚原花青素(oligomeric proanthocyanidins,OPC),其中OPC聚合度在10以下,更容易被吸收。研究表明OPC具有缓解氧化应激和脂质过氧化反应、抗炎症作用。然而,目前国内外对红景天低聚原花青素的研究还相对较少。

发明内容

有鉴于此,本发明的目的在于提供一种红景天原花青素的应用,其中红景天低聚原花青素可降低血清脂类含量、降低血清氧化应激以及舒张血管,可治疗动脉粥样硬化或者脂肪肝。

本发明提供了红景天低聚原花青素在制备治疗动脉粥样硬化疾病药物中的应用,在制备降低血清脂类药物中的应用,在制备降低血清氧化应激药物中的应用,在制备舒张血管药物中的应用以及在制备治疗脂肪肝药物中的应用。

其中,所述红景天低聚原花青素的纯度为88%以上。

其中,所述红景天低聚原花青素按照以下方法制备:

将红景天根茎粉碎,按料液比1:25将其加入pH值为5的50%乙醇溶液,在80℃恒温下提取2h,过滤,重复三次;

合并滤液,旋蒸浓缩,挥去乙醇,得到原花青素初提物水溶液,用四倍体积的75%乙醇除糖,再用等体积的石油醚去脂,浓缩,得到原花青素粗提物水溶液;

原花青素粗提物水溶液用1.5倍提及的乙酸乙酯萃取4次,每次萃取25min,将得到的有机相旋蒸浓缩,得到低聚原花青素粗品;

用大孔吸附树脂AB-8对低聚原花青素粗品进行纯化,上样液pH为4.5,上样浓度为4mg/mL,用pH为5的50%乙醇解析,收集解析液,浓缩、真空冷冻干燥,得到低聚原花青素。

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