[发明专利]茶氨酰氨基酸苄酯修饰的姜黄素，其合成，活性和应用有效
| 申请号： | 201710458701.3 | 申请日： | 2017-06-16 |
| 公开（公告）号： | CN109134598B | 公开（公告）日： | 2021-10-26 |
| 发明（设计）人： | 赵明;彭师奇;王玉记;吴建辉;王安航 | 申请（专利权）人： | 首都医科大学 |
| 主分类号： | C07K5/062 | 分类号： | C07K5/062;A61K38/05;A61P35/00;A61P29/00 |
| 代理公司： | 北京思元知识产权代理事务所(普通合伙) 11598 | 代理人： | 余光军 |
| 地址： | 100069 北*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 茶氨酰 氨基酸 修饰 姜黄 合成 活性 应用 | ||
1.下式的1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-7-(4-氧乙酰茶氨酰-AA-OBzl-3-甲氧基苯基)-1,6-庚二烯-3,5-二酮，
式中AA选自L-Lys残基、L-Asn残基、L-Pro残基、L-Gln残基、L-Ser残基和L-Thr残基。
2.权利要求1所述的1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-7-(4-氧乙酰茶氨酰-AA-OBzl-3-甲氧基苯基)-1,6-庚二烯-3,5-二酮的制备方法，该方法包括：
(1)制备6-(4-羟基-3-甲氧苯基)-5,6-己烯-2,4-二酮(1)；
(2)制备2-(4-甲酰基-2-甲氧基苯氧基)-乙酸苄酯(2)；
(3)以步骤(1)和步骤(2)的产物为反应原料制备1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-7-(4-氧乙酰苄酯基-3-甲氧基苯基)-1,6-庚二烯-3,5-二酮(3)；
(4)将1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-7-(4-氧乙酰苄酯基-3-甲氧基苯基)-1,6-庚二烯-3,5-二酮皂化，得到1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-7-(4-氧乙酰乙酸基-3-甲氧基苯基)-1,6-庚二烯-3,5-二酮(4)；
(5)化合物4和L-茶氨酸苄酯偶联得到1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-7-(4-氧乙酰茶氨酸苄酯基-3-甲氧基苯基)-1,6-庚二烯-3,5-二酮(5)；
(6)将化合物5皂化得到1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-7-(4-氧乙酰茶氨酸基-3-甲氧基苯基)-1,6-庚二烯-3,5-二酮(6)；
(7)化合物6和L-氨基酸苄酯偶联得到权利要求1的1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-7-(4-氧乙酰茶氨酰-AA-OBzl-3-甲氧基苯基)-1,6-庚二烯-3,5-二酮。
3.权利要求1所述的1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-7-(4-氧乙酰茶氨酰-AA-OBzl-3-甲氧基苯基)-1,6-庚二烯-3,5-二酮在制备抗肿瘤生长药物中的应用。
4.权利要求1所述的1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-7-(4-氧乙酰茶氨酰-AA-OBzl-3-甲氧基苯基)-1,6-庚二烯-3,5-二酮在制备抗炎药物中的应用。
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