[发明专利]一种长效缓释药物制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种长效缓释药物制剂，所述药物制剂包括25~60%的水难溶性或微溶性药物和40-75%的高分子聚合物，其特征在于，所述高分子聚合物为丙交酯-乙交酯共聚物（PLGA），重均分子量为22000-35000Da，丙交酯与乙交酯的摩尔比为100:0~75:25，特性粘度为0.25-0.39dL/g，其中，所述长效缓释药物制剂为微球，微球粒径大小为20~150μm，所述水难溶/微溶性药物为利培酮、帕利哌酮或棕榈酸帕利哌酮；所述微球通过如下方法制备得到：

（1）将非溶剂型制备原料溶于有机溶剂中，形成内油相，所述非溶剂型制备原料包括水难溶性或微溶性药物和高分子聚合物；

（2）将表面活性剂溶于水中，形成外水相；

（3）将步骤（1）得到的内油相与步骤（2）外水相混合制成乳液，然后通过溶剂蒸发或溶剂提取使溶液中的微粒硬化，收集微粒，洗涤并干燥，得水难溶/微溶性药物的长效缓释微球，

其中，步骤（1）中水难溶性聚合物与有机溶剂的质量百分比为7~12%；步骤（2）中，所述表面活性剂在外水相中的质量百分含量为1~5%；步骤（3）中，所述外水相的体积是所述内油相体积的60倍以上；所述表面活性剂为非离子表面活性剂，所述非离子表面活性剂为聚乙烯醇。

2.根据权利要求1所述的所述长效缓释药物制剂，其特征在于，所述高分子聚合物为丙交酯-乙交酯共聚物（PLGA），重均分子量为22000-30000Da，丙交酯与乙交酯的摩尔比为72:28~78:22，特性粘度为0.25-0.36dL/g。

3.根据权利要求1所述的长效缓释药物制剂，其特征在于，所述高分子聚合物为丙交酯-乙交酯共聚物（PLGA），重均分子量为22000-30000Da，丙交酯与乙交酯的摩尔比为82:18~88:12，特性粘度为0.25-0.36dL/g。

4.根据权利要求1所述的长效缓释药物制剂，其特征在于，水难溶/微溶性药物为利培酮，所述高分子聚合物为丙交酯-乙交酯共聚物（PLGA），重均分子量为25000Da，丙交酯与乙交酯的摩尔比为76:24，特性粘度为0.30dL/g。

5.根据权利要求2所述的长效缓释药物制剂，其特征在于，水难溶/微溶性药物为利培酮，所述高分子聚合物为丙交酯-乙交酯共聚物（PLGA），重均分子量为24000Da，丙交酯与乙交酯的摩尔比为85:15，特性粘度为0.29dL/g。

6.根据权利要求1所述的长效缓释药物制剂，其特征在于，水难溶/微溶性药物为利培酮，所述高分子聚合物为丙交酯-乙交酯共聚物（PLGA），重均分子量为28000Da，丙交酯与乙交酯的摩尔比为75:25，特性粘度为0.34dL/g。

7.根据权利要求1所述的长效缓释药物制剂，其特征在于，水难溶/微溶性药物为利培酮，所述高分子聚合物为丙交酯-乙交酯共聚物（PLGA），重均分子量为27000Da，丙交酯与乙交酯的摩尔比为84:16，特性粘度为0.32dL/g。

8.权利要求1-7任一项所述的长效缓释药物制剂在制备用于急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状和明显的阴性症状、与精神分裂症有关的情感症状的治疗的药物上的应用。