[发明专利]脯氨酸硼酸类化合物及其制备方法和用途

权利要求书

1.具有下述式(I)所示结构的化合物或其盐：

其中，

各基团的定义满足下述(a)至(e)的定义：

(a)n为1或2；

(b)连接基团L为键，或者选自于由-CH₂O-和-CH₂NH-所组成的组，上述-CH₂O-、-CH₂NH-任选被C1-C4烷基取代；

(c)R₁选自于由苯基、吡啶基、吡嗪基、环己基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基所组成的组，上述基团任选与另外一个苯基、噻吩基、吡咯基、呋喃基稠合，并且任选被一个或多个独立地选自于由C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤素、羟基、硝基所组成的组中的取代基取代；

(d)R₂为天然或非天然的氨基酸侧链，n个R₂各自独立地选自于由苄基、萘甲基、吲哚甲基、正丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基所组成的组，上述基团任选被一个或多个各自独立地选自于由C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤素、羟基、硝基所组成的组中的取代基取代；

(e)R_a、R_b同时为H，或者R_a、R_b相互连接，连同相邻的两个氧原子以及硼原子共同形成硼酸蒎烷二醇酯基团。

2.如权利要求1所述的化合物或其盐，所述化合物具有下述通式(II)至(V)之一所示的结构：

其中，

m为1、2或3；

R₆对应于通式(I)中R₁上的取代基，m个R₆各自独立地满足权利要求1中对于R₁上取代基的定义。

3.选自于由以下所组成的组的化合物或其盐：

N-吡嗪甲酰-L-亮氨酰-L-萘基丙氨酰-L-脯氨酸硼酸蒎烷二醇酯(化合物10b)

N-吡嗪甲酰-L-亮氨酰-L-萘基丙氨酰-L-脯氨酸硼酸(化合物10)

N-吡嗪甲酰-L-异亮氨酰-L-萘基丙氨酰-L-脯氨酸硼酸蒎烷二醇酯(化合物11b)

N-吡嗪甲酰-L-异亮氨酰-L-萘基丙氨酰-L-脯氨酸硼酸(化合物11)

N-吡嗪甲酰-L-异亮氨酰-L-苯丙氨酰-L-脯氨酸硼酸蒎烷二醇酯(化合物12b)

N-吡嗪甲酰-L-异亮氨酰-L-苯丙氨酰-L-脯氨酸硼酸(化合物12)

N-吡嗪甲酰-L-亮氨酰-L-苯丙氨酰-L-脯氨酸硼酸蒎烷二醇酯(化合物13b)

N-吡嗪甲酰-L-亮氨酰-L-苯丙氨酰-L-脯氨酸硼酸(化合物13)

N-吡嗪甲酰-L-苯丙氨酰-L-苯丙氨酰-L-脯氨酸硼酸蒎烷二醇酯(化合物14b)

N-吡嗪甲酰-L-苯丙氨酰-L-苯丙氨酰-L-脯氨酸硼酸(化合物14)

N-吡嗪甲酰-L-苯丙氨酰-L-萘基丙氨酰-L-脯氨酸硼酸蒎烷二醇酯(化合物15b)

N-吡嗪甲酰-L-苯丙氨酰-L-萘基丙氨酰-L-脯氨酸硼酸(化合物15)

N-吡嗪甲酰-L-苯丙氨酰-L-亮氨酰-L-脯氨酸硼酸蒎烷二醇酯(化合物16b)

N-吡嗪甲酰-L-苯丙氨酰-L-亮氨酰-L-脯氨酸硼酸(化合物16)

N-吡嗪甲酰-L-亮氨酰-L-亮氨酰-L-脯氨酸硼酸蒎烷二醇酯(化合物17b)

N-吡嗪甲酰-L-亮氨酰-L-亮氨酰-L-脯氨酸硼酸(化合物17)

N-吡嗪甲酰-L-萘基丙氨酰-L-亮氨酰-L-脯氨酸硼酸蒎烷二醇酯(化合物18b)

N-吡嗪甲酰-L-萘基丙氨酰-L-亮氨酰-L-脯氨酸硼酸(化合物18)

N-Cbz-L-苯丙氨酰-L-萘丙氨酰-L-脯氨酸硼酸蒎烷二醇酯(化合物19b)

N-Cbz-L-苯丙氨酰-L-萘丙氨酰-L-脯氨酸硼酸(化合物19)

N-Cbz-L-亮氨酰-L-萘丙氨酰-L-脯氨酸硼酸蒎烷二醇酯(化合物20b)

N-Cbz-L-亮氨酰-L-萘丙氨酰-L-脯氨酸硼酸(化合物20)

N-Cbz-L-亮氨酰-L-亮氨酰-L-脯氨酸硼酸蒎烷二醇酯(化合物21b)

N-Cbz-L-亮氨酰-L-亮氨酰-L-脯氨酸硼酸(化合物21)

N-(L-苯丙氨酰-L-脯氨酸硼酸蒎烷二醇酯)-N’-1,2,3,4-四氢异喹啉-脲(化合物22b)

N-(L-苯丙氨酰-L-脯氨酸硼酸)-N’-1,2,3,4-四氢异喹啉-脲(化合物22)

N-(L-苯丙氨酰-L-脯氨酸硼酸蒎烷二醇酯)-N’-(6-甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉)-脲(化合物23b)

N-(L-苯丙氨酰-L-脯氨酸硼酸)-N’-(6-甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉)-脲(化合物23)

N-(L-苯丙氨酰-L-脯氨酸硼酸蒎烷二醇酯)-N’-(7-硝基-1,2,3,4-四氢异喹啉)-脲(化合物24b)

N-(L-苯丙氨酰-L-脯氨酸硼酸)-N’-(7-硝基-1,2,3,4-四氢异喹啉)-脲(化合物24)

N-(L-苯丙氨酰-L-脯氨酸硼酸蒎烷二醇酯)-N’-(6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉)-脲(化合物25b)

N-(L-苯丙氨酰-L-脯氨酸硼酸)-N’-(6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉)-脲(化合物25)

N-(L-苯丙氨酰-L-脯氨酸硼酸蒎烷二醇酯)-N’-(4,5,6,7-四氢噻吩[2,3-C]并吡啶)-脲(化合物26b)

N-(L-苯丙氨酰-L-脯氨酸硼酸)-N’-(4,5,6,7-四氢噻吩[2,3-C]并吡啶)-脲(化合物26)

N-(L-萘丙氨酰-L-脯氨酸硼酸蒎烷二醇酯)-N’-1,2,3,4-四氢异喹啉-脲(化合物27b)

N-(L-萘丙氨酰-L-脯氨酸硼酸)-N’-1,2,3,4-四氢异喹啉-脲(化合物27)

N-(L-色氨酰-L-脯氨酸硼酸蒎烷二醇酯)-N’-1,2,3,4-四氢异喹啉-脲(化合物28b)

N-(L-色氨酰-L-脯氨酸硼酸)-N’-1,2,3,4-四氢异喹啉-脲(化合物28)

N-(L-苯丙氨酰-L-脯氨酸硼酸蒎烷二醇酯)-N’-吗啉-脲(化合物29b)

N-(L-苯丙氨酰-L-脯氨酸硼酸)-N’-吗啉-脲(化合物29)

N-(L-苯丙氨酰-L-丙氨酰-L-脯氨酸硼酸蒎烷二醇酯)-N’-1,2,3,4-四氢喹啉-脲(化合物30b)

N-(L-苯丙氨酰-L-丙氨酰-L-脯氨酸硼酸)-N’-1,2,3,4-四氢喹啉-脲(化合物30)

N-(L-苯丙氨酰-L-亮氨酰-L-脯氨酸硼酸蒎烷二醇酯)-N’-1,2,3,4-四氢喹啉-脲(化合物31b)

N-(L-苯丙氨酰-L-亮氨酰-L-脯氨酸硼酸)-N’-1,2,3,4-四氢喹啉-脲(化合物31)

N-(L-苯丙氨酰-L-异亮氨酰-L-脯氨酸硼酸蒎烷二醇酯)-N’-1,2,3,4-四氢喹啉-脲(化合物32b)

N-(L-苯丙氨酰-L-异亮氨酰-L-脯氨酸硼酸)-N’-1,2,3,4-四氢喹啉-脲(化合物32)

N-(L-苯丙氨酰-L-苯丙氨酰-L-脯氨酸硼酸蒎烷二醇酯)-N’-1,2,3,4-四氢喹啉-脲(化合物33b)

N-(L-苯丙氨酰-L-苯丙氨酰-L-脯氨酸硼酸)-N’-1,2,3,4-四氢喹啉-脲(化合物33)

N-(L-苯丙氨酰-L-萘基丙氨酰-L-脯氨酸硼酸蒎烷二醇酯)-N’-1,2,3,4-四氢喹啉-脲(化合物34b)

N-(L-苯丙氨酰-L-萘基丙氨酰-L-脯氨酸硼酸)-N’-1,2,3,4-四氢喹啉-脲(化合物34)

N-(L-苯丙氨酰-L-丝氨酰-L-脯氨酸硼酸蒎烷二醇酯)-N’-1,2,3,4-四氢喹啉-脲(化合物35b)

N-(L-苯丙氨酰-L-丝氨酰-L-脯氨酸硼酸)-N’-1,2,3,4-四氢喹啉-脲(化合物35)

N-(L-苯丙氨酰-L-酪氨酰-L-脯氨酸硼酸蒎烷二醇酯)-N’-1,2,3,4-四氢喹啉-脲(化合物36b)

N-(L-苯丙氨酰-L-酪氨酰-L-脯氨酸硼酸)-N’-1,2,3,4-四氢喹啉-脲(化合物36)

N-Cbz-L-萘丙氨酰-L-脯氨酸硼酸蒎烷二醇酯(化合物37b)

N-Cbz-L-萘丙氨酰-L-脯氨酸硼酸(化合物37)

N-(L-萘丙氨酰-L-脯氨酸硼酸蒎烷二醇酯)-N’-(N-甲基)-苄胺-脲(化合物38b)

N-(L-萘丙氨酰-L-脯氨酸硼酸)-N’-(N-甲基)-苄胺-脲(化合物38)

N-(L-萘丙氨酰-L-脯氨酸硼酸蒎烷二醇酯)-N’-(N-甲基-4-氟)-苄胺-脲(化合物39b)

N-(L-萘丙氨酰-L-脯氨酸硼酸)-N’-(N-甲基-4-氟)-苄胺-脲(化合物39)

N-(L-萘丙氨酰-L-脯氨酸硼酸蒎烷二醇酯)-N’-(N-甲基-4-甲氧基)-苄胺-脲(化合物40b)

N-(L-萘丙氨酰-L-脯氨酸硼酸)-N’-(N-甲基-4-甲氧基)-苄胺-脲(化合物40)

N-(L-亮氨酰-L-萘基丙氨酰-L-脯氨酸硼酸蒎烷二醇酯)-N’-(N-甲基)-苄胺-脲(化合物41b)

N-(L-亮氨酰-L-萘基丙氨酰-L-脯氨酸硼酸)-N’-(N-甲基)-苄胺-脲(化合物41)

N-(L-亮氨酰-L-萘基丙氨酰-L-脯氨酸硼酸蒎烷二醇酯)-N’-1,2,3,4-四氢喹啉-脲(化合物42b)

N-(L-亮氨酰-L-萘基丙氨酰-L-脯氨酸硼酸)-N’-1,2,3,4-四氢喹啉-脲(化合物42)

N-(L-亮氨酰-L-萘基丙氨酰-L-脯氨酸硼酸蒎烷二醇酯)-N’-(N-甲基-4-氟)-苄胺-脲(化合物43b)

N-(L-亮氨酰-L-萘基丙氨酰-L-脯氨酸硼酸)-N’-(N-甲基-4-氟)-苄胺-脲(化合物43)

N-(L-亮氨酰-L-萘基丙氨酰-L-脯氨酸硼酸蒎烷二醇酯)-N’-(N-甲基-4-甲氧基)-苄胺-脲(化合物44b)

N-(L-亮氨酰-L-萘基丙氨酰-L-脯氨酸硼酸)-N’-(N-甲基-4-甲氧基)-苄胺-脲(化合物44)