[发明专利]一种S‑DACOs类NNRTIs及其制备方法和用途在审
| 申请号： | 201710284358.5 | 申请日： | 2017-04-26 |
| 公开（公告）号： | CN106866549A | 公开（公告）日： | 2017-06-20 |
| 发明（设计）人： | 何严萍;郑永唐;赵智东;向思颖;张洪彬;张玉芳;杨柳萌 | 申请（专利权）人： | 云南大学;中国科学院昆明动物研究所 |
| 主分类号： | C07D239/56 | 分类号： | C07D239/56;C07D405/12;A61P31/18 |
| 代理公司： | 昆明科阳知识产权代理事务所53111 | 代理人： | 李行健 |
| 地址： | 650000 云南省昆明市*** | 国省代码： | 云南;53 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 dacos nnrtis 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种S-DACOs类NNRTIs，其特征在于为如下I式的5-烷基-6-环己基甲基-2-(4’-羧酸酯基苄基)硫嘧啶酮类化合物，或其药学上可接受的盐，或其具有同样生物学功能的前体和衍生物：
Ⅰ式中的R1为C1-6的烷基、或环烷基；R2为C1-8的烷基、或环烷基，或单取代或多取代的苯基，其苯环上的取代基为氢、或卤素、或硝基、或氨基、或氰基、或磺酸基、或羧基、或C1-3的烷基、或C1-3的烷氧基；或R2为1-萘基、或2-萘基、或联苯基、或2-噻吩基、或且X为氢、或卤素、或硝基、或氨基、或氰基、或磺酸基、或羧基、或C1-3的烷基、或C1-3的烷氧基)；或R2为
2.如权利要求1所述的S-DACOs类NNRTIs的制备方法，其特征在于以5-烷基-6-环己基甲基-硫尿嘧啶A为原料，在溶剂和碱性条件下，分别与4-羧酯基苄溴B反应而获得本发明化合物I，其反应式如下：
反应式中，R1为C1-6的烷基、或环烷基；R2为C1-8的烷基、或环烷基，或单取代或多取代的苯基且苯环上的取代基为氢、或卤素、或硝基、或氨基、或氰基、或磺酸基、或羧基、或C1-3的烷基、或C1-3的烷氧基；或R2为1-萘基、或2-萘基、或联苯基、或2-噻吩基、或且X为氢、或卤素、或硝基、或氨基、或氰基、或磺酸基、或羧基、或C1-3的烷基、或C1-3的烷氧基)；或R2为
5-烷基-6-环己基甲基硫尿嘧啶A与各种取代的4-羧酯基苄溴B反应的物质的量比为1:1～1:1.5，反应温度为20～100℃，反应时间为8～24小时。
3.如权利要求2所述的S-DACOs类NNRTIs的制备方法，其特征在于所用到的碱为Na2CO3、NaHCO3、Cs2CO3、K2CO3、Et3N、吡啶、DMAP；所用到的溶剂为MeOH、EtOH、DCM、THF、丙酮、乙醚、二氧六环、甲苯、二甲苯、DMSO、DMF等溶剂中的一种或它们的混合物。
4.如权利要求1所述的S-DACOs类NNRTIs的用途是用于制备治疗艾滋病的药物。
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