[发明专利]包含茶黄素双没食子酸酯的组合物的用途

说明书

技术领域

本发明涉及一种包含茶黄素双没食子酸酯（TF3）的组合物在制备治疗酪氨酸酶介导疾病的药物的用途。本发明另一方面涉及一种包含茶黄素双没食子酸酯（TF3）的组合物在制备美白类护肤品或化妆品中的用途。在本发明的组合物中，茶黄素双没食子酸酯（TF3）是主要活性组分或唯一活性组分。

背景技术

茶黄素类化合物（Theaflavins）是一类易溶于乙酸乙酯的、具有苯并卓酚酮（Benzotropolone）结构的化合物的总称，由儿茶素类物质氧化形成，是决定红茶色香味及品质的重要成分。现已明确结构的茶黄素组分有22种，其中茶黄素（theaflavin，TF1）、茶黄素-3-没食子酸酯（theaflavins-3-gallate，TF2A）、茶黄素-3′-没食子酸酯（theaflavins-3′-gallate，TF2B）、茶黄素双没食子酸酯（theaflavins-3,3′-digallate，TF3）和表茶黄棓灵-3-没食子酸酯（epitheaflagallin-3-gallate，TF4）是主要成分。茶黄素类化合物是红茶的主要成分，被誉为茶叶中的“软黄金”，安全性高。茶黄素类化合物还具有广泛的生理活性和药理作用，如抗心血管系统疾病、抗炎、免疫调节、抗肿瘤、抗病毒、抗糖尿病等。

酪氨酸酶(Tyrosinase)是生物体黑色素合成的关键酶，其异常过量表达可导致人体的色素沉着性疾病。酪氨酸酶具有多种特征性催化活性，它既可以作为酪氨酸羟化酶、多巴氧化酶，又可以作为 5, 6-二羟基吲哚氧化酶，并且是黑素生物合成的关键酶、限速酶。酪氨酸酶在黑色素形成过程中主要起到两步催化作用：第一步是酪氨酸酶发挥单酚酶活性，使酪氨酸发生羟基化反应生成多巴（L-DOPA）；第二步是酪氨酸酶发挥二酚酶活性，使多巴氧化成多巴醌(o-dopaquinone)，多巴醌进一步氧化聚合生成黑色素。因此，酪氨酸酶抑制剂可以治疗目前常见的色素沉着疾病如雀斑、黄褐斑、老年斑等，广泛应用于化妆品和医药行业，如目前市场上流行的美白化妆品中其增白剂大多为酪氨酸酶抑制剂。此外，在食品工业中，酪氨酸酶会引起水果和蔬菜发生褐变，开发高效能的酪氨酸酶抑制剂在食品工业领域也有重要意义。可见，高效、安全的酪氨酸酶抑制剂具有广阔的应用前景。

虽然现有的美容组合物在美白或增白皮肤方面具有一定的改善效果，但是许多组合物美白效果还有待增强。因此，本领域仍然期待一种具有增强的美白效果的美白组合物。

发明内容

本发明是基于发明人意外发现茶黄素双没食子酸酯（TF3）相比于茶黄素组分中的其他单体具有高得多的抑制酪氨酸酶的活性而做出的。茶黄素双没食子酸酯（TF3）这种显著的酪氨酸酶抑制活性与现有技术中对茶黄素组分的酪氨酸酶抑制研究结果显著不同。该发现为抑制酪氨酸酶的活性从而发挥疾病治疗、美白作用提供了更好的选择。

本发明一方面提供包含茶黄素双没食子酸酯（TF3）的组合物在制备治疗酪氨酸酶介导疾病的药物的用途，其中茶黄素双没食子酸酯（TF3）是所述组合物的主要活性组分。在一些实施方式中，所述疾病为黑色素增加的疾病、特发性黑斑病、光致敏或瘢痕性过度色素沉着。在一些实施方式中，所述茶黄素双没食子酸酯（TF3）是所述组合物的唯一活性组分。

本发明另一方面提供一种包含茶黄素双没食子酸酯（TF3）的组合物在制备美白类护肤品或化妆品中的用途，其中茶黄素双没食子酸酯（TF3）是所述组合物的主要活性组分。在一些实施方式中，所述美白类护肤品或化妆品为乳液、洗液、膏霜、泡沫、凝胶、皂条、棒、面膜、棉片或贴剂形式。在一些实施方式中，所述茶黄素双没食子酸酯（TF3）是所述组合物的唯一活性组分。

本发明的组合物可包含另外的皮肤美白剂。优选地，该皮肤美白剂选自维生素 B3 化合物或其衍生物，例如烟碱酸、烟酸、烟酰胺或其它公知的皮肤美白剂，例如熊果酸、芦荟提取物、乳酸铵、壬二酸、曲酸、柠檬酸酯、鞣花酸、乙醇酸、绿茶提取物、氢醌、柠檬提取物、亚油酸、抗坏 血酸磷酸镁、维生素如维生素 B6、维生素 B12、维生素 C、维生素A、二羧酸、间苯二酚衍生物、羟基羧酸如乳酸和它们的盐，例如乳酸钠，及其混合物。