[发明专利]一种乙酰酰胺化六肽、及其纯化方法和应用

说明书

技术领域

本发明属于生物技术领域，特别涉及一种乙酰酰胺化六肽、及其纯化方法和应用。

背景技术

随着地球环境的不断变化，大气臭氧层也遭到较为严重的破坏，由此导致紫外线(ultraviolet，UV)辐射强度有所增强。另一方面，随着人们生活方式的变化，户外运动、日光浴机会逐渐增多，因而人们将遭受更多的的紫外线照射，这样一来造成光损害性皮肤病也逐渐增多。由于紫外线照射而对皮肤造成的日晒伤急性损伤和光老化、皮肤癌等的慢性累积性伤害，对人类健康构成潜在威胁。

当今皮肤老化问题已日益引起人们的重视，因此，开发具有保护皮肤免受光损伤、预防和延缓皮肤衰老的组分或产品，已成为目前医学研究的热点。

小分子肽是一类具有高活性的肽类物质，小分子肽可以以完整的形式被机体吸收；主动吸收、低耗或不需消耗能量的特点；能够直接进入血液循环并送到人体各个部位，广泛应用于生物医药领域。由于具有亲水性，蛋白质通常难以跨生物膜转运，因此，提高其膜渗透性改善其细胞内化率是重要的科学问题。通过对小分子肽进行修饰使其性能得以改善，也是本领域技术人员的研究方向之一。其中，多肽N-端乙酰化和C-端酰胺化是其结构修饰的主要形式。

发明内容

本发明为解决现有技术中存在的问题，提供一种乙酰酰胺化六肽，其具有良好的抗氧化活性和抗皮肤光老化活性，且能预防或改善UVB引起的皮肤损伤。

本发明为达到其目的，采用的技术方案如下：

一种乙酰酰胺化六肽，命名为Ac-GMCCSR-NH₂，分子量696.86Da，其化学结构式如下：

其中，缩写为Ac表示英文名称为Acetyl，中文名称为乙酰基；NH₂表示英文名为Amide group，中文名称为酰胺基；Gly表示英文名称为Glycine，中文名称为甘氨酸的氨基酸的相应残基；Met表示英文名称为Methionine，中文名称为甲硫氨酸的氨基酸的相应残基；Cys表示英文名称为Cysteine，中文名称为半胱氨酸的氨基酸的相应残基；Ser表示英文名称为Serine，中文名称为丝氨酸的氨基酸的相应残基；Arg表示英文名称为Arginine，中文名称为精氨酸的氨基酸的相应残基。

本发明还提供上文所述的乙酰酰胺化六肽的纯化方法，该方法包括如下步骤，

将待纯化的乙酰酰胺化六肽(为合成的乙酰酰胺化六肽的粗肽)上样至色谱柱；

以流动相A和流动相B为洗脱液进行梯度洗脱，其中流动相A为含有0.08～0.12％(体积)三氟乙酸的乙腈溶液，流动相B为含有0.08～0.12％(体积)三氟乙酸的水；梯度洗脱程序为：流动相A+流动相B的体积比之和为100％，流动相A的初始体积比例为8～12％，在上样后的第0.01min到25min内，流动相A的体积比例上升到30～40％，在25min到25.1min内，流动相A的体积比例上升为100％，保持100％运行至第30min停止，检测波长为220nm；收集目标峰的多肽溶液。

进一步的，所述色谱柱为C₁₈色谱柱。

优选的，流动相A为含有0.1％(体积)三氟乙酸的乙腈溶液，流动相B为含有0.1％(体积)三氟乙酸的水；梯度洗脱过程中，流动相A的初始体积比例为10％，在上样后的第0.01min到25min内，流动相A的体积比例上升到35％。

本发明还提供所述的乙酰酰胺化六肽的应用，所述乙酰酰胺化六肽可在制备抗皮肤光老化、或具有皮肤保湿功效的护肤品中应用。

本发明还提供所述乙酰酰胺化六肽在制备用于预防或修复由于UVB引起的Hacat细胞光损伤的制剂中应用。

本发明还提供所述乙酰酰胺化六肽在制备抗氧化制剂中应用。

本发明还提供所述乙酰酰胺化六肽在制备用于预防或改善由于UVB辐射而引起的皮肤损伤的制剂中应用。

本发明还提供一种组合物，所述组合物中含有如上文所述的乙酰酰胺化六肽。

进一步的，所述组合物为化妆品、食品或药物。