[发明专利]一种生物碱化合物及其制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 201710197282.2 申请日: 2017-03-29
公开(公告)号: CN106966969B 公开(公告)日: 2019-11-19
发明(设计)人: 马勤阁;魏荣锐;柳文敏;桑志培;李亭 申请(专利权)人: 南阳师范学院
主分类号: C07D215/227 分类号: C07D215/227;A61K31/4704;A61P35/00
代理公司: 11249 北京中恒高博知识产权代理有限公司 代理人: 钟国<国际申请>=<国际公布>=<进入国
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摘要:
搜索关键词: 一种 生物碱 化合物 及其 制备 方法 用途
【说明书】:

发明公开一种新生物碱化合物,分子式为:C16H15NO4,化学结构式如下:该生物碱化合物是先通过酸溶碱沉法富集灰灰菜中的总生物碱,再综合利用各种柱层析色谱和半制备色谱从总生物碱中分离得到,该生物碱化合物具有显著的抗癌活性,在研制新的抗癌药物中具有潜在价值。

技术领域

本发明属于医药领域,具体涉及一种从灰灰菜(Chenopodium album Linn)中分离得到新生物碱化合物,以及其在制备抗癌药物中的用途。

背景技术

灰灰菜(Chenopodium album Linn) 为黎科黎属一年生草本植物,全草可入药,亦可作为野菜而食用,种子可榨油。灰灰菜广泛分布于我国大部分地区, 资源非常丰富,是我国重要的药食两用植物。灰灰菜,味甘、平,具有清热、降压、杀虫、解毒等功效,临床上常用于治疗痢疾、腹泻等疾病。为充分开发灰灰菜在医药方面的潜在价值,深入挖掘其有效成分是非常必要的。

发明内容

本发明的目的是涉及一种从灰灰菜(Chenopodium album Linn)中分离得到新生物碱化合物,以及其在制备抗癌药物中的用途。

为了解决上述技术问题,本发明提供了如下的技术方案:

一种新生物碱化合物,分子式为:C16H15NO4,化学结构式如下:

上述生物碱化合物的制备方法,包括如下步骤:

(1)用乙醇提取灰灰菜,得到灰灰菜乙醇提取物;

(2)采用酸溶碱沉法从灰灰菜乙醇提取物中分离出总生物碱;

(3)将步骤(2)的总生物碱用石油醚溶解,上硅胶柱,用石油醚-乙酸乙酯洗脱,收集石油醚-乙酸乙酯体积为8:1时的洗脱液,干燥得到亚馏分I;

(4)将步骤(3)所得亚馏分I用石油醚溶解,上硅胶柱,用石油醚-丙酮洗脱,收集石油醚-丙酮体积为9:1时的洗脱液,干燥得到亚馏分II;

(5)将步骤(4)的亚馏分II用纯甲醇溶解,上Sephadex LH-20柱和Toyopearl HW-40柱进行纯化,流动相为纯甲醇,然后再用半制备液相(C18柱)进行分离,流动相:90-95vt%的甲醇,吸收波长:210 nm。

优选地,步骤(1)采用浓度为85~95vt%的乙醇进行提取。料液比可控制在2:1~1:1 w/w。

优选地,步骤(2)所述酸溶碱沉法的具体操作为:将灰灰菜乙醇提取物用浓度为1.2~1.6wt%的盐酸溶液溶解,过滤除去酸不溶物后,再调节pH至8~10,用氯仿萃取,得到总生物碱。

优选地,步骤(3)所述硅胶柱的硅胶目数为100~200目,步骤(4)所述硅胶柱的硅胶目数为200~300目。

上述生物碱化合物作为活性成分在制备抗癌药物中的应用,如抗肝癌药物、抗乳腺癌药物、抗肺癌药物和抗结肠癌药物。

本发明采用酸溶碱沉法富集灰灰菜中的总生物碱,综合利用各种柱层析色谱和半制备色谱从总生物碱中分离得到一种新生物碱化合物,该化合物结构新颖,并且提取与分离方法简便、快捷,效率较高。本发明发现该化合物具有显著的抗癌活性,在研制新的抗癌药物中具有潜在价值,提高灰灰菜在医药方面的经济效益。

附图说明

附图用来提供对本发明的进一步理解,并且构成说明书的一部分,与本发明的实施例一起用于解释本发明,并不构成对本发明的限制。在附图中:

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