[发明专利]功能多肽及其制药用途在审
| 申请号： | 201710182954.2 | 申请日： | 2017-03-24 |
| 公开（公告）号： | CN107151262A | 公开（公告）日： | 2017-09-12 |
| 发明（设计）人： | 张艳;李金波;肖潇;王星星 | 申请（专利权）人： | 南京大学 |
| 主分类号： | C07K7/06 | 分类号： | C07K7/06;C12Q1/02 |
| 代理公司： | 南京经纬专利商标代理有限公司32200 | 代理人： | 唐循文 |
| 地址： | 210093 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 功能 多肽 及其 制药 用途 | ||
【权利要求书】：
1.功能多肽，其特征在于结构如下所示：
其中R代表L-构型的精氨酸，X为连接基团，Y为靶向分子，Pyr为吡唑啉荧光团，Z为可被不同蛋白酶识别剪切的短肽，Quencher为对应于Pyr的荧光淬灭基团；Y或Pyr-Z-Quencher可分别连接在九聚精氨酸的N端或C端。
2.根据权利要求1所述的功能多肽，其特征在于所述X为含一至十个碳的烷基、低聚或多聚乙二醇、二硫键、酰胺键、酯键、醚键或三氮唑。
3.根据权利要求1所述的功能多肽，其特征在于所述Y为叶酸、透明质酸、链状RGD肽、环状RGD肽、RVG肽、TAT肽、MPG肽、EB1肽、EGFR抗体或HER2抗体。
4.根据权利要求1所述的功能多肽，其特征在于所述Z为蛋白酶底物肽段DEVD、PLGVR、GPGPNQ或KK。
5.根据权利要求1所述的功能多肽，其特征在于所述Quencher为Dabcyl、QSY21或BHQ。
6.根据权利要求1所述的功能多肽，其特征在于所述Pyr为光点击化学反应荧光产物吡唑啉，化学结构特征如下：
其中X或Z可以连接在任意位置上，Ar1和Ar2分别为苯环或萘环。
7.根据权利要求1所述的功能多肽，其特征在于结构如FA-R9-FPcas3所示：
8.权利要求1～7任一所述功能多肽在制备核糖核酸干扰诊疗药物中的应用。
9.权利要求1～7任一所述功能多肽在筛选核糖核酸干扰诊疗药物中的应用。
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