[发明专利]7H-薁[1,2,3-i,j]异喹啉-7-酮化合物、单晶及其用途有效

专利信息
申请号: 201710173690.4 申请日: 2017-03-22
公开(公告)号: CN108069904B 公开(公告)日: 2020-10-09
发明(设计)人: 李顺祥;李娟 申请(专利权)人: 湖南中医药大学
主分类号: C07D221/18 分类号: C07D221/18;C07D491/056;A61K31/4738;A61K31/4741;A61P25/00;A61P25/28;A61P9/10;A61P25/08
代理公司: 长沙楚为知识产权代理事务所(普通合伙) 43217 代理人: 李大为
地址: 410000 湖南省长沙*** 国省代码: 湖南;43
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摘要:
搜索关键词: 喹啉 化合物 及其 用途
【权利要求书】:

1.一类7H-薁[1,2,3-i,j]异喹啉-7-酮结构的化合物,其为如式(I)所示的化合物,或其药学上可接受的盐:

其中,各R1、R2和R3独立地为羟基或C1-6烷氧基。

2.一种式(II)所示化合物的单晶,其中,所述单晶具有如下所示的单晶结构参数:

3.药物组合物,包含权利要求1~2任意一项所述的化合物,及其药学上可接受的载体、赋形剂、稀释剂、辅剂、媒介物或其组合。

4.权利要求1~2任意一项所述的化合物或权利要求3所述的药物组合物在制备用于预防、处理、治疗或减轻由受损神经细胞引起的疾病的药物中的用途。

5.权利要求2所述的单晶的制备方法,其具体制备过程如下:将式(II)所示化合物粗品溶于溶剂后静置,待有结晶析出时,密封,继续静置,制得单晶。

6.权利要求2所述的单晶,其特征在于,式(II)所示化合物的制备过程如下:水菖蒲药材洗净去杂后,粉碎成粗粉,加醇类溶剂提取,将提取液减压浓缩至绸浸膏,制得醇提取物;

往醇提取物中加水悬浮,依次用不同极性溶剂萃取,减压浓缩溶剂萃取液;残留物通过柱层析分离,制得式(II)所示化合物。

7.权利要求6所述的制备方法,其中,所述醇类试剂为C1-4的醇类试剂;

所述水为蒸馏水或纯化水;

所述不同极性溶剂为环己烷、石油醚、三氯甲烷、二氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇或其组合。

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