[发明专利]7H-薁[1,2,3-i,j]异喹啉-7-酮化合物、单晶及其用途有效
| 申请号: | 201710173690.4 | 申请日: | 2017-03-22 |
| 公开(公告)号: | CN108069904B | 公开(公告)日: | 2020-10-09 |
| 发明(设计)人: | 李顺祥;李娟 | 申请(专利权)人: | 湖南中医药大学 |
| 主分类号: | C07D221/18 | 分类号: | C07D221/18;C07D491/056;A61K31/4738;A61K31/4741;A61P25/00;A61P25/28;A61P9/10;A61P25/08 |
| 代理公司: | 长沙楚为知识产权代理事务所(普通合伙) 43217 | 代理人: | 李大为 |
| 地址: | 410000 湖南省长沙*** | 国省代码: | 湖南;43 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 喹啉 化合物 及其 用途 | ||
1.一类7H-薁[1,2,3-i,j]异喹啉-7-酮结构的化合物,其为如式(I)所示的化合物,或其药学上可接受的盐:
其中,各R1、R2和R3独立地为羟基或C1-6烷氧基。
2.一种式(II)所示化合物的单晶,其中,所述单晶具有如下所示的单晶结构参数:
3.药物组合物,包含权利要求1~2任意一项所述的化合物,及其药学上可接受的载体、赋形剂、稀释剂、辅剂、媒介物或其组合。
4.权利要求1~2任意一项所述的化合物或权利要求3所述的药物组合物在制备用于预防、处理、治疗或减轻由受损神经细胞引起的疾病的药物中的用途。
5.权利要求2所述的单晶的制备方法,其具体制备过程如下:将式(II)所示化合物粗品溶于溶剂后静置,待有结晶析出时,密封,继续静置,制得单晶。
6.权利要求2所述的单晶,其特征在于,式(II)所示化合物的制备过程如下:水菖蒲药材洗净去杂后,粉碎成粗粉,加醇类溶剂提取,将提取液减压浓缩至绸浸膏,制得醇提取物;
往醇提取物中加水悬浮,依次用不同极性溶剂萃取,减压浓缩溶剂萃取液;残留物通过柱层析分离,制得式(II)所示化合物。
7.权利要求6所述的制备方法,其中,所述醇类试剂为C1-4的醇类试剂;
所述水为蒸馏水或纯化水;
所述不同极性溶剂为环己烷、石油醚、三氯甲烷、二氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇或其组合。
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