[发明专利]含有右丙亚胺的组合物及其冻干制剂

权利要求书

1.一种含有右丙亚胺的组组合物，其特征在于，该组合物是由右丙亚胺、盐酸、水和乙醇组成的溶液，所述组合物中右丙亚胺的浓度为20～30mg/mL，乙醇的体积占组合物总体积的比例为1%～5%，所述组合物用盐酸调节pH为1.7～2.1。

2.如权利要求1所述的组合物，其中所述组合物中右丙亚胺的浓度为22～28mg/mL，优选为25mg/ml。

3.如权利要求1所述的组合物，其中所述组合物中乙醇的体积占组合物总体积的比例为1%～3%。

4.如权利要求1所述的组合物，其中所述组合物用盐酸调节pH为1.8～2.0。

5.一种制备权利要求1所述的含有右丙亚胺的组合物的方法，包括步骤：

1）将占组合物总体积的80%～90%的注射用水与占总体积1%～5%的无水乙醇混合，控制温度不高于20℃；

2）向步骤1）的溶液中加入盐酸，至盐酸浓度为0.08～0.12mol/L，得到辅料溶液；

3）将右丙亚胺加入辅料溶液中，搅拌溶解，用盐酸调节溶液的pH至1.7～2.1；

4）加入温度不高于20℃的注射用水至总体积，搅拌，过滤，得到含有右丙亚胺的组合物。

6.如权利要求5所述的方法，其中包括下述一个或多个特征：

步骤1）中无水乙醇的量组合物总体积的2%～3%，和/或

步骤2）中加入盐酸至盐酸浓度为0.1mol/L；和/或

步骤3）中用盐酸调节溶液的pH至1.8～2.0；和/或

步骤4）中右丙亚胺占组合物的浓度为20～30mg/mL，优选为22～28mg/mL，更优选为25mg/ml。

7.一种由权利要求1～4所述的组合物制备的右丙亚胺冻干制剂。

8.一种制备权利要求7所述的右丙亚胺冻干制剂的方法，进一步包括步骤：

5）将权利要求5或6所述的含有右丙亚胺的组合物经冷冻干燥制得冻干制剂。

9.如权利要求8所述的方法，其中所述步骤1）至5）中任一项使用的容器和/或包材在使用前，先用含有EDTA的盐酸溶液浸泡0.5～1.5小时，再常规清洗后备用。

10.如权利要求9所述的方法，其中所述盐酸溶液中的盐酸浓度为0.06～0.08mol/L，优选地为0.07 mol/L；所述盐酸溶液中EDTA的浓度为0.1～0.2mg/mL，优选地为0.15mg/mL。