[发明专利]黄藤内酯及其衍生物在制备治疗或预防II型糖尿病药物中的应用

权利要求书

1.式(I)所示的化合物黄藤内酯及其衍生物在制备治疗或预防II型糖尿病药物中的应用，

其中，X为氧原子时，a为单键；X不存在时，a为双键或单键；R选自氢原子、C1‐C10直链、环状(三元～十元环)或支链烷基、酰基。

2.如下结构式所示的化合物Fibraurin及其衍生物在制备治疗或预防II型糖尿病药物中的应用，

3.如权利要求1或2所述的化合物Fibraurin及其衍生物在制备治疗或预防II型糖尿病药物中的应用，其特征在于黄藤内酯通过显著降低给药生物体的空腹血糖，改善糖耐量和胰岛素耐量，减轻肝脏炎症，降低血甘油三酯含量实现其在制备治疗或预防II型糖尿病药物中的应用。

4.化合物黄藤内酯的制备方法，其特征在于该方法包括下述步骤：

取干燥大黄藤枝叶，粉碎后用95％乙醇在室温下冷浸三次，合并提取液，减压浓缩除去有机溶剂后得到粗提物，将粗提物分配于水中，用乙酸乙酯萃取三次，得到乙酸乙酯部分，该部分用聚酰胺拌样，经中压液相色谱MCI柱，用60％～100％的甲醇‐水为流动相，5％为1个梯度进行梯度洗脱，得到八个部分A1‐A8。其中A4部分析出大量沉淀，该沉淀经过硅胶色谱柱，依次用150∶1氯仿‐甲醇，6:4～4:6石油醚‐乙酸乙酯洗脱纯化分离得到黄藤内酯。

5.化合物黄藤内酯衍生物2‐6的制备方法，其特征在于该方法包括下述步骤：取干燥大黄藤枝叶，粉碎后用95％乙醇在室温下冷浸三次，合并提取液，减压浓缩除去有机溶剂后得到粗提物，将粗提物分配于水中，用乙酸乙酯萃取三次，得到乙酸乙酯部分，该部分用聚酰胺拌样，经中压液相色谱MCI柱，用60％～100％的甲醇‐水为流动相，5％为1个梯度进行梯度洗脱，得到八个部分A1‐A8。其中A4部分析出大量沉淀，该沉淀经过硅胶色谱柱，依次用150∶1氯仿‐甲醇，6:4～4:6石油醚‐乙酸乙酯洗脱纯化分离得到黄藤内酯，然后将黄藤内酯以60‐90％收率转化为去氧黄藤内酯，再与不同的卤代烷烃或者酰基卤代物在各种碱的作用下合成黄藤内酯衍生物，按下述流程制备得化合物2‐6，