[发明专利]一种抗角膜炎魔芋葡甘聚糖眼药水其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种眼药水及其制备方法，具体涉及一种抗角膜炎魔芋葡甘聚糖眼药水水及其制备方法。

背景技术

真菌性角膜炎是一种由致病真菌引起的、致盲率极高的感染性角膜病。迄今发现70余种真菌可引起角膜感染。根据真菌在眼部感染中的不同致病作用，将其分为丝状菌和酵母菌两大类。随着临床上广谱抗炎药、糖皮质激素及抗病毒药物的广泛使用，中国真菌性角膜炎的发病率逐渐升高，病情也更加严重。伏立康唑是咪唑类抗真菌药物，通过抑制细菌色素合成酶的活性来改变真菌外膜的通透性，全面发挥抗角膜炎作用。各种致病真菌及氟康唑耐药菌株皆对其敏感，配制伏立康唑滴眼液局部应用虽可避免全身并发症，但是生物利用度低。氧氟沙星是喹诺酮类抗菌药，对多种球菌以及杆菌有较好的抗菌作用。多西环素作为广谱抑菌剂，抑制肽链的增长和影响细菌蛋白质的合成。

魔芋葡甘聚糖可作为伏立康唑的眼药水载体，提高药物的生物利用度。魔芋葡甘聚糖具有增稠眼药水的作用，常用的增稠剂如羧甲基纤维素，本身没有抑菌和抗角膜炎作用，另外，魔芋葡甘聚糖是高分子物质，具有优良的凝胶性能和无刺激性。

有报告治疗各种眼科疾患，每2 - 3小时滴1次，治疗急性、亚急性结膜炎210例，慢性结膜炎160例，游泳池性结膜炎25例，浅层点状角膜炎36例，树枝状角膜炎70例，角膜溃疡38 例，共计539例，治后显效者356例(66.05%)，有效者174例(32.28%)，总有效率为98.33%，无效者9例(1.67%)。

申请号为201410330371.6的发明专利“一种用于治疗免疫抑制后真菌性角膜炎的中药组合物及其制备方法”（申请日：2014.07.11），该中药组合物由炙黄芪、党参、炒白术等中草药配成，针对感染真菌毒邪之标证，重用杀灭真菌的药物进行清热解毒。但利用这种方法来治疗结膜炎，熬药过程复杂，煎制过程火候不易掌控，另外需要口服，这使得药物有效成分在眼角膜位置不能发挥最大的药效，并且药效发挥时间较外用的眼药水长，且无抗角膜炎性。

申请号为201110191913.2的发明专利“治疗真菌性角膜炎的药物组合物”（申请日：2011.07.11），此药物组合物中由于硫柳汞和苯扎氯铵或苯扎溴铵抑制真菌生长的作用机制不同，联合用药时抑制了真菌生长的不同环节而产生协同增效作用，对于真菌性角膜炎治疗效果较好，但这种组合药物对于人体具有副作用，眼睛可耐受的硫柳汞剂量较小，长期使用可能对眼睛具有一定的毒副作用，且无抗角膜炎功能。

申请号为201410506948.4的发明专利“一种眼药水组合物”（申请日：2014.09.28）提供了一种眼药水组合物，包括木贼草、牛黄、决明子等药材，对于眼睛的角膜炎、眼睛红肿、充血、沙眼等症状治疗效果较好，还能预防眼病的发生。但是此种眼药水组合药物过于复杂，生理盐水溶液还需要另外配制，容易感染其他细菌，且无抗角膜炎性能。

随着经济的发展，生活质量的不断提高，人们对眼药水的要求也越来越高。这就对于眼药水的水溶性和抗角膜炎性以及其在眼部的停留时间有较高的要求，在环境问题突出，科技不断创新的当代，环境问题增加了角膜炎的发病率。在这样的背景下，抗角膜炎差、停留时间短、口服用以及有刺激性等眼药水已显然不适应时代的需求。

发明内容

本发明的目的是提供一种抗角膜炎魔芋葡甘聚糖眼药水及其制备方法，以克服目前治疗真菌性角膜炎使用药物所存在的不足之处。

本发明的目的是通过以下技术方案实现的。

本发明一种抗角膜炎魔芋葡甘聚糖眼药水的制备方法，其特征在于制备步骤如下：

（1）配制石蜡乳剂：按质量份调配，取78-80份液体石蜡，加入4-5份丙三醇，搅拌并置于40-45℃水浴中，待丙三醇溶解后制成石蜡乳剂，备用；

（2）制备溶胶：取6-8份魔芋葡甘聚糖，2-4份伏立康唑，1-3份氧氟沙星，1-3份多西环素，加入300份超纯水，制成溶胶；

（3）制备溶胶乳液：取步骤（1）的石蜡乳剂82-85份，加入到步骤（2）的溶胶中，600r/min搅拌，并超声乳化40min；然后加入5-7份的环氧氯丙烷，500r/min搅拌，并在40℃水浴下反应10h，制成溶胶乳液；

（4）制备魔芋葡甘聚糖载药微球：取步骤（3）的溶胶乳液，1000r/min离心10min，弃上清，收集沉淀物；用超纯水洗涤、稀释沉淀物，1000r/min离心10min，收集沉淀物；如此洗涤、稀释、离心，重复3-5次，获得魔芋葡甘聚糖微球；冷冻干燥后，获得魔芋葡甘聚糖载药微球；