[发明专利]一种治疗脑缺血的药物组合物

说明书

技术领域

本发明涉及医药领域，具体的说，本发明涉及一种治疗脑缺血的药物组合物。

背景技术

脑血管病又称脑卒中，是由各种病因使供应脑部血液的血管发生病变所致的一种神经系统疾病。主要包括缺血性和出血性脑血管病。其中缺血性脑血管病(又称缺血性卒中)占80％左右。缺血性脑血管病是指局部脑组织包括神经细胞、胶质细胞及联系纤维由于供血障碍发生的变性、坏死或一过性的功能丧失。血管内血栓形成、栓塞、血管狭窄导致的脑动脉阻塞是缺血性脑卒中的主要原因。因此，对缺血性脑血管病发作应当进行积极治疗，降低血液粘稠度，调整血液的高凝状态，控制和维持血压在正常范围内，终止和减少短暂性脑缺血发作，预防或推迟脑梗塞的发生。

发明内容

本发明的目的在于提供一种治疗脑缺血的药物组合物。

为了实现本发明的目的，本发明提供一种治疗脑缺血的药物组合物，所述药物组合物包含下式的化合物或其药学上可接受的盐、和药学上可以接受的载体：

其中

R1独立地选自：H、卤素、烷基或烷氧基。

优选地，R1为甲基。

本发明还提供化合物在制备治疗脑缺血的药物中的用途，所述化合物具有下列结构：

其中

R1独立地选自：H、卤素、烷基或烷氧基。

优选地，R1为甲基。

本发明所述药物组合物可以明显改善脑缺血症状，促进血管扩张，改变血液黏度，促进缺血区血管新生，以达到治疗脑缺血的目的。

附图说明

图1是脑梗死体积。

A.模型组；B.空白组；C.阳性对照组；D.本发明药物高剂量组；E.本发明药物中剂量组；F.本发明药物低剂量组。

具体实施方式

为了清楚说明本发明药物在治疗脑缺血中的作用，以下结合实施例，观察缺血损伤大鼠脑梗死体积，并进一步测定缺血损伤大鼠血清中ET-1、Ang-1、VEGF含量，从而说明本发明药物的治疗效果。

实验例1本发明药物的表征

¹H NMR(400MHz,CDCl₃)：δppm0.66-0.91(m,4H),1.61(s,9H),1.93(s,3H),2.45-2.55(m,1H),3.14-3.24(m,1H),3.29-3.43(m,1H),3.70-3.80(m,1H),5.55(s,1H),5.71(d,1H)6.42-6.53(m,1H),7.14-7.36(m,4H),7.66(d,1H)。

实验例2本发明药物对于脑缺血的治疗效果

大鼠大脑中动脉阻塞模型建立

大鼠大脑中动脉栓塞(MCAO)缺血模型参照文献(XIONG X，GU L，ZHANG H，et al.The protective effects of T cell deficiency against brain injury are ischemic model-dependent in rats[J].Neurochem Int，2013，62(3)：332-343.)制备，造模过程：大鼠术前禁食不禁水，采用3.5％水合氯醛(350mg·kg^-1，ip)麻醉大鼠，待大鼠麻醉约10min，将其仰卧位固定，剪去颈前鼠毛，在对大鼠术区皮肤进行碘伏消毒后，沿颈部正中作长约2cm的纵向切口，将皮肤和浅筋膜剪切开，首先用血管钳将胸锁乳突肌与胸骨舌骨肌之间相连组织作钝性分离，保留颈总动脉(CCA)和迷走神经，然后分离出右侧CCA并挂线备用，再将颈外动脉(ECA)分离出来，于其根部用丝线结扎，然后细心分离出ECA下方的颈内动脉(ICA)及翼腭动脉，在其下方插引一根缝线，于近分叉处结扎。用动脉夹暂时于CCA近心端处夹紧，以阻断血流，远心端穿缝一黑丝线并轻轻拽起，用眼科手术弯剪于CCA近ICA端分叉处剪1个小口，将预先作有标记的鱼线缓缓沿ICA入颅方向推入，至大脑前动脉(ACA)，插入深度约20mm，再回拉约1～2mm，也就是到达大脑中动脉(MCA)口，即进入距ICA和ECA分叉处约18～19mm，此时系牢ICA及CCA远心端的备线将线栓固定好。之后逐层缝合手术切口皮肤并作常规消毒，局部使用抗生素以避免感染，术后大鼠回笼，置保温箱中待其清醒。从阻断血流开始计时，2h后将鱼线轻轻拔出，恢复血供，实行再灌注。术中室温保持(22±2)℃。根据神经功能学评分来判别大鼠造模是否成功，并根据评分对大鼠进行实验分组。