[发明专利]一种降血脂的药物组合物在审

专利信息
申请号: 201710099254.7 申请日: 2017-02-23
公开(公告)号: CN106880629A 公开(公告)日: 2017-06-23
发明(设计)人: 常俊杰;张兰 申请(专利权)人: 常俊杰
主分类号: A61K31/506 分类号: A61K31/506;A61P3/06
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 400016 重庆*** 国省代码: 重庆;85
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摘要:
搜索关键词: 一种 血脂 药物 组合
【说明书】:

技术领域

发明涉及医药领域,具体的说,本发明涉及一种降血脂的药物组合物。

背景技术

近年来趋向,随着人们生活水平的提高,饮食习惯欧美化,膳食结构不平衡,使得血压、血糖、血脂水平显著升高,其中高血脂症尤为突出。高血脂症是血液中胆固醇、中性脂肪、磷脂质、游离脂肪酸过多产生的疾病。游离脂肪酸作为能量被消耗,但由于在肝脏中合成中性脂肪,因此肥胖时,向肝脏运送的游离脂肪酸量增加,结果中性脂肪量增加。增加的脂质积存在血管的内侧,发生动脉硬化,最后引起心肌梗塞、脑梗塞的发作。作为高血脂症的治疗或预防,通常以改善生活习惯以及药物治疗为主要途径。然而,饮食限制、运动疗法有这样的问题:很难设定最合适的方法,也需要本人的耐性。因此,现状是需要迅速提供天然物系、安全性高的药物来改善高血脂症。

发明内容

本发明的目的在于提供一种降血脂的药物组合物。

为了实现本发明的目的,本发明提供一种降血脂的药物组合物,所述药物组合物包含下式的化合物或其药学上可接受的盐、和药学上可以接受的载体:

其中

R1独立地选自:H、卤素、烷基或烷氧基。

优选地,R1为OMe。

本发明还提供化合物在制备降血脂的药物中的用途,所述化合物具有下列结构:

其中

R1独立地选自:H、卤素、烷基或烷氧基。

优选地,R1为OMe。

本发明药物通过提高葡萄糖的利用率和抑制炎性细胞因子来达到降血脂的作用,具有开发成为降血脂药物的潜力。

附图说明

图1是本发明药物对小鼠体重变化的影响。

图2是本发明药物对小鼠肝脾指数变化的影响。

图3是本发明药物对小鼠血清血脂水平的影响。

图4是本发明药物对小鼠肝组织中TG与TC水平的影响。

图5是本发明药物对小鼠肝脏中相关炎症因子表达的影响。

图6是本发明药物对小鼠肝组织病理的影响。

A.正常组;B.模型组;C.本发明药物低剂量组;D.本发明药物高剂量组。

图7是本发明药物对小鼠肝组织糖脂代谢通路胰岛素受体底物与蛋白激酶B表达的影响。

具体实施方式

为了使本发明的目的、技术方案及优点更加清楚明白,以下结合实施例,对本发明进行进一步详细说明。应当理解,此处所描述的具体实施例仅仅用以解释本发明,并不用于限定本发明。

实验例1本发明药物的表征

1H NMR(CDCl3,300MHz)δ9.5(s,1H),8.51(d,J=8.4Hz,lH),8.17(s,1H),8.13(d,J=12.9Hz,1H),7.94(dd,J=8.1Hz,8.1Hz),7.74-7.69(m,1H),7.60(s,1H),6.65(d,J=6.6Hz),4.15-4.08(m,1H),3.87(s,3H),3.24-3.19(m,1H),2.86(t,J=12.6Hz,2H),1.82(d,J=12.3Hz,2H),1.49(s,9H),1.32(d,J=6.9Hz,1H).

实验例2本发明药物对于降血脂的治疗效果

5周龄SPF级雄性昆明小鼠40只经1周适应期后,随机选取10 只为正常组,正常饲喂;其余30只分为模型组、本发明药物低剂量组、本发明药物高剂量组,每组10只,在正常饲料中添加20%的猪油进行饲喂。让所有小鼠自由饮食,采用建模与给药同步进行的方式进行实验。正常组与模型组进行50mg/(kg·d)-1的生理盐水灌胃。本发明药物低剂量组进行5mg/(kg·d)-1的本发明药物灌胃,本发明药物高剂量组进行10mg/(kg·d)-1的本发明药物灌胃。每周定时称量小鼠体重1次,并观察其活动及精神状态,7周结束后,眼球采血,处死后摘取肝脏与脾脏。

血清中甘油三酯(TG)、总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)及高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平检测

眼球取出的血液4℃静置1h后以3500r/min离心10min(4℃),取上清即为血清。按照试剂盒操作方法测定血清TG、TC、LDL-C及HDL-C含量。

肝组织TG与TC水平检测

取肝组织1g,加入9mL的生理盐水,制成匀浆。按照试剂盒操作方法测定肝组织的TG与TC含量。

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