[发明专利]一种抗凝剂的速释药物制剂及其制备方法

说明书

本发明涉及一种抗凝剂的速释药物制剂及其制备方法，属于医药技术领域。所述抗凝剂的速释药物制剂包含维卡格雷化合物或其药学上可以接受的形式，其中所述制剂为片剂、胶囊的形式，所述维卡格雷或其药学上可接受形式以适当粒径提供，其D90＜50μm。本发明获得的含药颗粒，其形成的药物制剂在体外溶出测试中表现出快速释放的特征，并且在体内药代动力学上表现出相当的优势，表现为更大的药物吸收程度(AUC)和速率(C_max)。本发明还提供了所述抗凝剂的速释药物制剂制备方法，根据本发明公开的含药颗粒处方，通过可选制备步骤的组合，可以得到稳定性优异的胶囊或片剂速释制剂。

技术领域

本发明提供速释药物制剂，具体包括含有抗凝剂维卡格雷及其可接受的盐载体的速释片剂或胶囊，本发明同时提供了该速释药物制剂的制备方法，属于医药技术领域。

背景技术

维卡格雷是一种新型抗血小板聚集药物，可用以克服现有抗血小板药物的临床应用缺陷，如“氯吡格雷抵抗”及普拉格雷的高出血风险等。维卡格雷已进入临床研究阶段，有望开发成为更为安全有效的抗血小板新药。

专利CN103254211B已经公开了维卡格雷及其衍生物的制备方法，专利CN103720700A公开了维卡格雷与阿司匹林的组合物，用于预防或治疗血栓引起的疾病，但目前，尚未有对维卡格雷单一活性成分制剂处方工艺的报道。作为抗凝药物，需要在体内迅速达到有效血药浓度发挥疗效，其口服速释制剂开发尤为必要。

发明内容

本发明的目的是提供一种维卡格雷的速释制剂。基于此，本发明设计了一种用于速释、可为胶囊剂或片剂或颗粒剂形式的口服药用制剂，其包含具有维卡格雷或其药学上可接受形式。

本发明所采用的技术方案是：

一种抗凝剂的速释药物制剂，包含维卡格雷化合物或其药学上可以接受形式，其特征在于，其中所述制剂为片剂、胶囊的形式，所述维卡格雷或其药学上可接受的盐以适当粒径提供，其D90＜50μm。

本发明中所述的维卡格雷药学上可接受的形式，包括但不限于维卡格雷的盐、溶剂化物和其他药学上可接受的载体，它们具有维卡格雷的药学活性。

本发明所提供的速释制剂，原料药经过粉碎，其粒径优选D90＜50μm，进一步优选D90＜30μm，最佳的是D90＜15μm。

在本发明的一个实施方案中，速释药物制剂为用于填充到胶囊中或形成片剂的含药颗粒形式，其包括：

a)维卡格雷活性成分：维卡格雷或其药学上可接受的形式；

b)一种或多种填充剂；

c)一种或多种崩解剂；

d)一种或多种粘合剂；

e)一种或多种助流剂/润滑剂。

优选地，其组成比例如下：

a)所述维卡格雷活性成分占片剂或胶囊填充物的0.5％～30％wt；

b)填充剂以片剂或胶囊填充物的1％～95％wt范围内存在；

c)粘合剂以片剂或胶囊填充物的0％～20％wt范围内存在；

d)崩解剂以片剂或胶囊填充物的0％～20％wt范围内存在；

e)助流剂/润滑剂以片剂或胶囊填充物的0％～5％wt范围内存在；

f)稳定剂以0％～5％wt范围内存在；

所有组成的百分比总合为100％。