[发明专利]一种EGFR激酶抑制剂的药用盐及其制备方法与用途在审
| 申请号： | 201710014187.4 | 申请日： | 2017-01-09 |
| 公开（公告）号： | CN108285460A | 公开（公告）日： | 2018-07-17 |
| 发明（设计）人： | 王静;符伟;张晓平 | 申请（专利权）人： | 南京圣和药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D498/04 | 分类号： | C07D498/04;A61K31/5383;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 210038 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 氨基 药用盐 二甲基氨基 抗药性肿瘤 抗肿瘤效果 生物利用度 甲磺酸盐 丙酰胺 氟嘧啶 甲氧基 苯基 乙基 吲哚 治疗 预防 应用 | ||
【权利要求书】：
1.式(I)化合物的甲磺酸盐，
2.一种制备如权利要求1所述的甲磺酸盐的方法，所述方法包括将式(I)化合物与甲磺酸反应成盐的步骤。
3.根据权利要求2所述的制备方法，其中成盐反应在低级有机溶剂中进行，所述的低级有机溶剂为碳原子数小于6的醇类溶剂或碳原子数小于6的酮类溶剂。
4.根据权利要求3所述的制备方法，其中所述的低级有机溶剂为异丙醇或丙酮。
5.根据权利要求2-4任意一项所述的制备方法，其中式(I)化合物与甲磺酸的摩尔比为1:0.5-5，优选为1:1-3，更优选为1:1-2。
6.一种药物组合物，其含有如权利要求1所述的甲磺酸盐及药学上可接受的载体。
7.如权利要求1所述的甲磺酸盐在制备治疗和/或预防肿瘤的药物中的应用。
8.如权利要求7所述的应用，其中所述肿瘤为具有抗药性的肿瘤，优选地，所述肿瘤为对EGFR抑制剂具有抗药性的肿瘤。
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