[发明专利]一种二甲双胍控释制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种二甲双胍控释片，包括含药片芯、水不溶性半透膜和位于水不溶性半透膜上的一个释药孔；其特征在于含药片芯包括以下组分：

(a)、二甲双胍控释微丸，所述二甲双胍控释微丸由100-200mg二甲双胍、10-30mg乳糖、0.5-2.0mg硬脂酸镁和6.5-15mg肠溶型包衣组成，其中由乳糖、二甲双胍和硬脂酸镁制成丸芯，然后再包覆肠溶型包衣，肠溶型包衣的材料选自丙烯酸树脂Eudragit L30D、Eudragit L100和Eudragit S100中的一种或多种；

(b)、二甲双胍颗粒，所述二甲双胍颗粒为过80-100目筛的粉末，用量为750-850mg；

(c)、聚环氧乙烷，所述聚环氧乙烷为过30-50目筛的颗粒，且聚环氧乙烷的平均分子量为800000-3000000，用量为30-50mg；

(d)、羟丙基纤维素，所述羟丙基纤维素的平均分子量为80000-130000，用量为40-60mg；

水不溶性半透膜由55-75mg成膜材料、5-10mg增塑剂和6-12mg致孔剂组成，其中成膜材料选自乙基纤维素、醋酸纤维素、聚氯乙烯中的一种或多种；增塑剂选自邻苯二甲酸二甲酯、邻苯二甲酸二丁酯、柠檬酸三乙酯中的一种或多种；致孔剂选自甘露醇、聚乙二醇中的一种或多种，位于水不溶性半透膜上的释药孔直径为0.2-0.8mm。

2.如权利要求1所述的二甲双胍控释片，其特征在于：片芯中任选地加入渗透压调节剂、填充剂和润滑剂，其中所述的渗透压调节剂选自氯化钠、乳糖、葡萄糖中的一种或多种；填充剂选自乳糖、微晶纤维素、甘露醇中的一种或多种；润滑剂选自硬脂酸镁、滑石粉、胶体二氧化硅中的一种或多种。

3.一种如权利要求1或2所述的二甲双胍控释片的制备方法，其特征在于包括如下步骤：

(1)、二甲双胍过80-100目筛，聚环氧乙烷、乳糖、羟丙基纤维素、硬脂酸镁过30-50目筛；

(2)、将100-200mg二甲双胍、10-30mg乳糖、0.5-2.0mg硬脂酸镁混合均匀，加入适量乙醇水溶液制湿料，用离心-流化法制备丸芯，干燥，然后将6.5-15mg肠溶型包衣材料溶于适量乙醇水溶液中，并喷雾包覆于二甲双胍层上，干燥，得到二甲双胍控释微丸；

(3)、将所得二甲双胍控释微丸、750-850mg二甲双胍颗粒、30-50mg聚环氧乙烷、40-60mg羟丙基纤维素混合均匀，用适量乙醇水溶液制软材，过20-40目筛制粒，干燥，整粒，任选地加入润滑剂，压制得到片芯；

(4)、将55-75mg成膜材料用丙酮溶解，加入5-10mg增塑剂和6-12mg致孔剂，搅拌均匀，得到包衣液；

(5)、用包衣液对片芯进行包衣，包衣结束后，在40-50℃固化20-30小时，然后采用激光或机械方式在片剂的一侧打孔。