[发明专利]抗真菌化合物和制备方法

权利要求书

1.一种式5的化合物的多晶型物，

其特征在于以下至少之一：

(i)粉末X射线衍射图具有以2θ±0.2°度表示的并且选自图6的图中描述的峰中的两个以上的峰；或

(ii)DSC热谱图在约129-135℃下显示吸热。

2.根据权利要求1所述的多晶型物，其特征在于粉末X射线衍射图具有在约7.5、8.2、15.1、19.0和20.2各处以2θ±0.2°度表示的峰。

3.根据权利要求1所述的多晶型物，其特征在于在约129℃下熔融开始。

4.根据权利要求1所述的多晶型物，其中所述多晶型物在其中具有低于2.0％的水。

5.一种式5的化合物的多晶型物，

其特征在于以下至少之一：

(i)粉末X射线衍射图具有以2θ±0.2°度表示的并且选自图8的图中描述的峰中的两个以上的峰；或

(ii)DSC热谱图在约65-85℃下显示吸热。

6.根据权利要求5所述的多晶型物，其特征在于粉末X射线衍射图具有在约10.9、14.0、15.9、19.7和23.2各处以2θ±0.2°度表示的峰。

7.根据权利要求5所述的多晶型物，其中所述多晶型物在其中具有低于1.0％的水。

8.一种式14的化合物的多晶型物，

其特征在于以下至少之一：

(i)粉末X射线衍射图具有以2θ±0.2°度表示的并且选自图3的图中描述的峰中的两个以上的峰；或

(ii)DSC热谱图在约155-160℃下显示吸热。

9.根据权利要求8所述的多晶型物，其特征在于粉末X射线衍射图具有在约4.8、8.8、10.6、18.5和23.7各处以2θ±0.2°度表示的峰。

10.根据权利要求8所述的多晶型物，其特征在于熔点为约158℃。

11.根据权利要求8所述的多晶型物，其中所述多晶型物在其中具有低于1.0％的水。

12.根据权利要求1所述的多晶型物，其中所述多晶型物基本上不含溶剂。

13.根据权利要求12所述的多晶型物，其中所述多晶型物具有低于0.5wt.％的溶剂、低于0.25wt.％的溶剂、或低于0.10wt.％的溶剂。

14.一种用于制备化合物5或5*的无水多晶型物或其混合物的方法：

其包括将式5或5*的化合物悬浮在溶剂或溶剂混合物中并且将所得固体物料分离。

15.根据权利要求14所述的方法，其中悬浮在所述溶剂或溶剂混合物中的化合物为非结晶形式、溶剂化物形式或水合物形式之一。

16.根据权利要求14所述的方法，其中所述溶剂为有机溶剂或所述溶剂混合物包含至少一种有机溶剂。

17.根据权利要求14所述的方法，其中所述溶剂或溶剂混合物包含至少一个氧。

18.根据权利要求17所述的方法，其中所述溶剂或所述溶剂混合物包含丙酮、甲基乙基酮、正丙醇、异丙醇、正丁醇、异丁醇、仲丁醇或叔丁醇。

19.根据权利要求14所述的方法，其包括两种以上的溶剂。

20.根据权利要求19所述的方法，其中一种溶剂包含至少一个氧并且一种溶剂为烃。