[发明专利]人参皂苷脂肪酸酯类化合物、其制备方法以及含有其的化妆品组合物

说明书

本发明关于一种人参皂苷脂肪酸酯类化合物、其制备方法及含有其的化妆品组合物，具体来说是关于一种改质为具有疏水性的脂肪酸酯类化合物的人参皂苷脂肪酸酯类化合物及其制备方法，所述化合物通过皮肤角质的渗透力优异，能有效抑制黑色素及MMP‑1的表达，十分适合应用于美白皮肤及改善皱纹的化妆品组合物。

技术领域

本发明主张基于2015年9月30日大韩民国发明专利第10-2015-0137302号的优先权利益，相应大韩民国发明专利的文献中公开的所有内容作为本说明书的一部分包含其中。

本发明有关一种具有皮肤美白及抗氧化效果的新型的人参皂苷脂肪酸酯类化合物、其制备方法以及含有其的化妆品组合物。

背景技术

人参(Panax ginseng C.A.Meyer)是属于五加皮科人参属的植物，是大韩民国、中国、日本等国2000多年前开始使用至今的生药，从经验上来说，被用以预防疾病、延长寿命。迄今为止已知的人参的功效和作用有:对中枢神经系统的作用、抗癌作用与抗癌活性、免疫功能调节作用、抗糖尿作用、肝功能亢进作用、改善心血管障碍和抗动脉硬化作用、调整血压作用、改善更年期障碍和对骨质疏松症的疗效、抗压力和抗疲劳作用、抗氧化活性及抑制老化的功效等。

上述人参的各种功效及效果源自皂素之一的“人参皂苷”(Ginsenoside，人参中所含有的糖苷，又名“皂素”)这一成分。人参皂苷呈现糖附着在甾体骨架上的结构，该结构因热量而改变。用蒸汽蒸时，类固醇-糖键裂解且糖分减少，随着在几号位置残留有哪种糖分而表现出不同的效果。另外，因水溶性糖的减少而呈现脂溶性，从而生成容易透过细胞膜的人参皂苷。

人参皂苷的种类超过30种，分别具有不同的成分与功效。其中，人参皂苷F1及人参皂苷化合物K是公开的化妆品组成物的有效成分。这些化合物所具有的结构是人参的皂素成分中的原人参二醇上附着一个糖(葡萄糖)。

已知人参皂苷F1通过抑制过敏和紫外线B的照射使细胞凋亡(apoptosis)并下调(down-regulation)Bcl-2和Brn-3a的表达，从而保护人类HaCaT角质细胞(Lee EH,et al.,J.Invest.Dermatol.121:607-13,2003)。大韩民国公开专利第2014-0013796号公开了人参皂苷F1体现出减少皮脂、改善粉刺和过敏性皮炎的效果，因而可用于改善皮肤炎症等疾患的化妆品组成物，大韩民国公开专利第2013-0095949号则提出人参皂苷F1的抗氧化力、抗炎作用及皮肤保湿力的改善效果，可用作皮肤外用剂。

另外，大韩民国注册专利第10-0485326号和第10-1427572号中公开了人参皂苷化合物K能促进透明质酸的生成，因而可用作皮肤外用剂组成物，在大韩民国公开专利第2015-0083290号中则提出具有美白和改善皱纹的效果。

并且，大韩民国注册专利第10-1140039号公开了人参皂苷F1或化合物K能够保护皮肤的表皮真皮交界部，具有防止皮肤老化及改善皱纹的功效，因此可用作皮肤外用剂组成物。

如上所述，当人参皂苷F1或化合物K被应用于化妆品组成物时，可获得皮肤美白和抗氧化(防止老化、改善皱纹)效果等多种效果。

一方面，从皮肤结构来看，细胞间隙和最外层的角质层大部分由脂质构成，皮肤表面被细胞分泌的皮脂(油成分)覆盖。遗憾的是，亲水性物质难以通过皮肤渗透入内，为了渗透就要提高使用浓度或施加离子电渗疗法等电流冲击。

人参皂苷F1或化合物K所呈的结构是糖类用醚键连接于醇羟基，因此亲水性高且分子量大。因此，人参皂苷F1或化合物K的皮肤渗透力非常低，因此即使化妆品组成物包括这些成分，能够渗透或吸收至皮肤的量也很少，实际收效甚微。

[相关技术文献]

[专利文献]