[发明专利]胃肠道粘膜保护组合物

说明书

本发明的课题是提供一种胃肠道粘膜保护组合物，其例如当服用诱发胃肠道粘膜障碍的口服药物时用于抑制胃肠道粘膜障碍的发生。作为所述课题的解决方案的本发明的胃肠道粘膜保护组合物特征在于至少包含大分子多糖，碳酸氢钠和/或碳酸镁以及多元醇。根据本发明的胃肠道粘膜保护组合物，碳酸氢钠或碳酸镁通过与胃中的胃液接触而发泡，由此产生用于大分子多糖的扩散力。这种力可以使大分子多糖迅速溶解或分散在胃液中，使大分子多糖有效地发挥胃粘膜的保护作用。另外，溶解或分散在胃液中的高分子多糖在胃内不降解地进入肠内后，溶解于中性或碱性pH值的肠液，在肠内在不降解的情况下也发挥肠道粘膜保护作用。多元醇根据其性质和使用量，可以作为为粉末的大分子多糖和碳酸氢钠或碳酸镁的分散介质而发挥作用，或者可以将本发明的胃肠道粘膜保护组合物制成各种剂型量。

技术领域

本发明涉及胃肠道粘膜保护组合物，其例如当服用诱发胃肠道粘膜障碍的口服药物时，用于抑制胃肠道粘膜障碍的发生。

背景技术

一些口服药物诱导胃肠道粘膜障碍作为其优异药理学功能的另一方面的副作用，并且非甾体类抗炎药(NSAID)是其典型例子。因此，需要一种方法来通过在服用诱导胃肠道粘膜障碍的口服药物时保护胃肠道粘膜、抑制由于药物引起的胃肠道粘膜障碍的发生。

作为对胃肠道粘膜具有保护作用的成分，迄今为止已经报道了各种成分，其中之一为以透明质酸为代表的大分子多糖如粘多糖。例如，专利文献1提出了含有作为粘多糖中的一种的硫酸软骨素的胃粘膜保护剂。

现有技术文件

专利文件

专利文献1：特开平5-320056号公报

发明内容

本发明要解决的课题

在使用大分子多糖作为抑制当服用诱发胃肠道粘膜障碍的口服药物时发生胃肠道粘膜障碍的成分的情况下，可以在服用药物之前或同时服用大分子多糖。然而，由于作为粉末的大分子多糖在酸性(pH1-2)的胃液中的溶解性差，所以当大分子多糖以粉末形式服用时，大分子多糖不能快速地溶解或分散在胃中发挥粘膜保护作用。尽管当将大分子多糖以水溶液形式服用时没有这样的问题，但是当试图将大分子多糖溶解在水中以制备大分子多糖的水溶液时，会产生未溶解的团块，因此需要很长一段时间才能溶解团块。即使团块可以历经长时间而溶解，水溶液的粘度可能增加，或者水中的大分子多糖可能随着时间而降解。因此，在使用时不可能制备大分子多糖的水溶液、也不能将其制成制剂。

因此，本发明的目的在于提供一种含有大分子多糖的胃肠道粘膜保护组合物，其例如，当服用诱发胃肠道粘膜障碍的口服药物时，用于抑制胃肠道粘膜障碍的发生。

解决课题的手段

鉴于以上所述而得到的本发明的胃肠道粘膜保护组合物，如权利要求1所述，其特征在于，至少含有大分子多糖，碳酸氢钠和/或碳酸镁以及多元醇。

此外，权利要求2所述的胃肠道粘膜保护组合物的特征在于，在权利要求1所述的胃肠道粘膜保护组合物中，所述大分子多糖为选自粘多糖，黄原胶和墨角藻聚糖中的至少一种。

权利要求3所述的胃肠道粘膜保护组合物，其特征在于，在权利要求1所述的胃肠道粘膜保护组合物中，多元醇为选自甘油，二甘油，聚甘油，聚乙二醇，丙二醇，二丙二醇，聚丙二醇，异丙二醇和1,3-丁二醇的至少1种。

此外，权利要求4所述的胃肠道粘膜保护组合物，其特征在于，在权利要求1所述的胃肠道粘膜保护组合物中，还含有多元羧酸或其药学上可接受的盐。

权利要求5所述的胃肠道粘膜保护组合物，其特征在于，在权利要求1所述的胃肠道粘膜保护组合物中，还含有口服药物。

此外，如权利要求6所述，本发明的口服制剂的特征在于，通过将权利要求1所述的胃肠道粘膜保护组合物配制成制剂而获得。

本发明的效果