[发明专利]一种含有左西孟旦的供注射用药物制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种针剂，包含活性成分左西孟旦或其可药用衍生物和增溶稳定剂磺丁基倍他环糊精或其可药用盐，所述活性成分与所述增溶稳定剂的重量比为1:10～300，优选重量比为1:40～300，最优选重量比为1:64～100。

2.根据权利要求1所述的针剂，还包含pH值调节剂，所述活性成分与所述pH值调节剂的重量比为1:0～10，所述pH值调节剂选自有机酸或无机酸，优选枸橼酸、乳酸、酒石酸、苹果酸、醋酸、盐酸之一或其任意混合，更优选枸橼酸。

3.根据权利要求1所述的针剂，所述活性成分为左西孟旦，所述增溶稳定剂为磺丁基倍他环糊精。

4.根据权利要求3所述的针剂，所述针剂为冻干粉，所述冻干粉中还包含冷冻干燥赋形剂，所述活性成分与所述冷冻干燥赋形剂的物料重量比为1:0～1000，优选重量比为1:0～300，所述冷冻干燥赋形剂选自甘露醇、山梨醇、氯化钠、葡萄糖、果糖、蔗糖、木糖醇、乳糖之一或其任意混合，优选甘露醇。

5.根据权利要求4所述的针剂，所述冻干粉冻干前料液中活性成分左西孟旦的浓度为0.5～12.5mg/ml，冻干前料液的溶剂为注射用水，冻干粉中活性成分以左西孟旦计每瓶含量为6.25～25mg。

6.根据权利要求3所述的针剂，所述针剂为注射液，所述注射液中还包含渗透压调节剂，所述活性成分与所述渗透压调节剂的物料重量比为1:0～1000，优选重量比为1:0～300，所述渗透压调节剂选自甘露醇、山梨醇、氯化钠、葡萄糖、果糖、蔗糖、木糖醇、乳糖之一或其任意混合，优选甘露醇。

7.根据权利要求6所述的针剂，所述注射液料液中活性成分左西孟旦的浓度为0.5～2.5mg/ml，注射液的溶剂为注射用水，注射液中活性成分以左西孟旦计每瓶含量为6.25～25mg。

8.权利要求1～5中任一项针剂的制备方法，包含如下步骤：

1)称取处方量的磺丁基倍他环糊精或其可药用盐、pH值调节剂、冷冻干燥赋形剂，搅拌溶解在水中；

2)称取处方量的左西孟旦或其可药用衍生物，搅拌或超声至溶解完全；

3)将料液定容至总体积，过滤除菌；

4)将过滤除菌后的料液进行无菌灌装后，经冷冻干燥得到冻干粉。

9.权利要求1～3、6～7中任一项针剂的制备方法，包含如下步骤：

1)称取处方量的磺丁基倍他环糊精或其可药用盐、pH值调节剂、渗透压调节剂，搅拌溶解在水中；

2)称取处方量的左西孟旦或其可药用衍生物，搅拌或超声至溶解完全；

3)将料液定容至总体积，过滤除菌；

4)将过滤除菌后的料液进行无菌灌装或湿热灭菌后得到注射液。