[发明专利]一种制备2-芳基丙二酸衍生物的方法及其应用

权利要求书

1.一种制备2-芳基丙二酸衍生物(4)的方法，其特征在于，以化合物(1)为原料，在催化剂A作用下与化合物(2)发生缩合反应得化合物(3)；化合物(3)在催化剂B的作用下发生芳构化反应得到2-芳基丙二酸衍生物(4)，用方程式表示如下：

其中，R¹、R²、R³、R⁴、R⁵彼此独立地为氢、C1-C10烷基、C6-C12芳基或含有1个或2个选自氮、氧、硫原子的杂芳基；

X¹和X²彼此独立地为氰基、-COR⁶，所述的R⁶为氢、C1-C10烷基、C1-C10烷氧基、C6-C12芳基氧基、C1-C10烷基氨基、C6-C12芳基氨基、二(C1-C10烷基)氨基、(C1-C10烷基)(C6-C12芳基)氨基、二(C6-C12芳基)氨基、C6-C12芳基或含有1个或2个选自氮、氧、硫原子的杂芳基；

所述的催化剂A为质子酸、路易斯酸、有机碱、无机碱以及它们中两种或多种的混合物；

所述的催化剂B为金属催化剂。

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，催化剂A与化合物(1)的摩尔比是0.005-2.4:1，缩合反应温度为0-200℃，缩合反应无溶剂或者以水、有机溶剂或它们的混合物为溶剂；所述的芳构化温度为100-400℃，芳构化反应无溶剂或者以沸点高于150℃的醇、醚、酯、酰胺、芳烃为溶剂。

3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，所述的催化剂A为乙酸铵/乙酸的混合物，催化剂A与化合物(1)的摩尔比为0.1-0.5:1，缩合反应温度为80-130℃，缩合反应溶剂为甲苯；所述的催化剂B为Pd/C、Pd/Al₂O₃，芳构化反应温度为150-220℃，芳构化反应为无溶剂反应。

4.一种式(3)所示的化合物，

其中，R¹为C1-C10烷基、C6-C12芳基或含有1个或2个选自氮、氧、硫原子的杂芳基；R²、R³、R⁴、R⁵彼此独立地为氢、C1-C10烷基、C6-C12芳基或含有1个或2个选自氮、氧、硫原子的杂芳基；

X¹和X²彼此独立地为氰基、-COR⁶，所述的R⁶为氢、C1-C10烷基、C1-C10烷氧基、C6-C12芳基氧基、C1-C10烷基氨基、C6-C12芳基氨基、二(C1-C10烷基)氨基、(C1-C10烷基)(C6-C12芳基)氨基、二(C6-C12芳基)氨基、C6-C12芳基或含有1个或2个选自氮、氧、硫原子的杂芳基。

5.根据权利要求4所述的化合物，其特征在于，R¹、R²为乙基，R³为甲基，R⁴、R⁵为氢，X¹和X²彼此独立地是氰基、-COOMe、-COOEt。

6.权利要求1-3任一项所述的方法在唑啉草酯合成中的应用。

7.权利要求4或5所述的化合物在唑啉草酯合成中的应用。