[发明专利]喹啉类化合物的盐,其晶型、制备方法、组合物与应用有效

专利信息
申请号: 201611248951.6 申请日: 2016-12-29
公开(公告)号: CN106928233B 公开(公告)日: 2021-02-12
发明(设计)人: 余建鑫;郝宇;张晶;赵菲;张乐多;刘振营;李供省;王余吉;陈娜;白蕊;范艺 申请(专利权)人: 上海医药集团股份有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;C07C59/255;C07C51/41;C07C51/43;A61K31/4985;A61P35/00;A61P35/02
代理公司: 上海弼兴律师事务所 31283 代理人: 薛琦;王卫彬
地址: 201203 *** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 喹啉 化合物 制备 方法 组合 应用
【权利要求书】:

1.一种喹啉类化合物SPH1772二酒石酸盐的晶型A,其特征在于,以衍射角为2θ表示的X-射线粉末衍射图在7.089±0.2°、7.541±0.2°、9.150±0.2°、11.019±0.2°、14.163±0.2°、14.545±0.2°、16.589±0.2°、17.130±0.2°、17.825±0.2°、19.752±0.2°、20.283±0.2°、21.389±0.2°、21.598±0.2°、22.783±0.2°、23.161±0.2°、25.314±0.2°、25.789±0.2°、26.670±0.2°、26.927±0.2°、28.264±0.2°、28.758±0.2°、29.348±0.2°、31.248±0.2°、32.305±0.2°、33.048±0.2°、33.842±0.2°、35.343±0.2°和38.305±0.2°处有特征峰;所述的X-射线粉末衍射中使用的靶型为Cu靶;

2.如权利要求1所述的喹啉类化合物SPH1772二酒石酸盐的晶型A,其特征在于,所述的酒石酸为L-酒石酸。

3.如权利要求1所述的喹啉类化合物SPH1772二酒石酸盐的晶型A,其特征在于,所述的SPH1772二酒石酸盐的晶型A的熔点为202℃。

4.如权利要求1所述的喹啉类化合物SPH1772二酒石酸盐的晶型A,其特征在于,所述的SPH1772二酒石酸盐的晶型A的DSC显示199.4℃处有主要吸热峰。

5.如权利要求1所述的喹啉类化合物SPH1772二酒石酸盐的晶型A,其特征在于,所述的SPH1772二酒石酸盐的晶型A在以衍射角为2θ表示的X-射线粉末衍射图的特征峰和相对强度值如下表所示:

6.如权利要求1所述的喹啉类化合物SPH1772二酒石酸盐的晶型A,其特征在于,所述的SPH1772二酒石酸盐的晶型A在以衍射角为2θ表示的X-射线粉末衍射图基本上如图1所示。

7.如权利要求1所述的喹啉类化合物SPH1772二酒石酸盐的晶型A,其特征在于,所述的SPH1772二酒石酸盐的晶型A的红外光谱在3415.3cm-1,3225.4cm-1,3117.1cm-1,2356.6cm-1,1742.6cm-1,1714.0cm-1,1579.5cm-1,1541.8cm-1,1191.2cm-1,1135.7cm-1,1076.4cm-1,873.7cm-1和608.2cm-1波长处有吸收峰。

8.如权利要求1~7任一项所述的喹啉类化合物SPH1772二酒石酸盐的晶型A的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:有机溶剂中,将化合物SPH1772与酒石酸进行反应,即可;其中,所述的有机溶剂为酯类溶剂;所述的酯类溶剂为乙酸乙酯。

9.如权利要求8所述的制备方法,其特征在于,

所述的有机溶剂与所述的SPH1772的体积质量比为40mL/g~80mL/g;

和/或,所述的SPH1772与所述的酒石酸的摩尔比为1:2.0~1:2.2;

和/或,所述反应的温度为40~60℃;

和/或,所述反应的时间为24h~72h。

10.如权利要求9所述的制备方法,其特征在于,

所述的有机溶剂与所述的SPH1772的体积质量比为60~70mL/g;

和/或,所述的SPH1772与所述的酒石酸的摩尔比为1:2.1;

和/或,所述反应的温度为50℃;

和/或,所述反应的时间为24h~48h。

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