[发明专利]固体自乳化制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种固体自乳化制剂，其特征在于，所述固体自乳化制剂由介孔二氧化硅SBA-15与液体自乳化传递系统制备而成，所述液体自乳化传递系统由质量比为1～2:1～4:1～4:3～6的难溶性药物、油相、乳化剂、和助乳化剂组成，所述液体自乳化传递系统与介孔二氧化硅SBA-15的质量比为1～4:1。

2.根据权利要求1所述的固体自乳化制剂，其特征在于，所述液体自乳化传递系统与介孔二氧化硅SBA-15的质量比为2～3:1。

3.根据权利要求2所述的固体自乳化制剂，其特征在于，所述液体自乳化传递系统与介孔二氧化硅SBA-15的质量比为3:1。

4.根据权利要求1所述的固体自乳化制剂，其特征在于，所述难溶性药物、油相、乳化剂、和助乳化剂的质量比为1.5～2:2～3:2～3:3～4。

5.根据权利要求4所述的固体自乳化制剂，其特征在于，所述难溶性药物、油相、乳化剂、和助乳化剂的质量比为1.5:2.55:2.55:3.4。

6.根据权利要求1-5任一项所述的固体自乳化制剂，其特征在于，所述难溶性药物为非诺贝特、塞来昔布或卡马西平。

7.根据权利要求1-5任一项所述的固体自乳化制剂，其特征在于，所述油相为单辛酸甘油酯、油酸、油酸乙酯、中链甘油三酸酯、三甘油辛酸/癸酸酯、丙烯基乙二醇月癸酸酯中的一种或几种。

8.根据权利要求1-5任一项所述的固体自乳化制剂，其特征在于，所述乳化剂为Tween 80、聚氧乙烯油酸酯、乙氧基聚氧乙烯甘油酯、聚乙二醇甘油酯中的一种或几种；所述助乳化剂为乙醇、丙二醇、聚乙二醇、异丙醇、甘油、乙二醇单乙基醚、二甲基异山梨酯中的一种或几种。

9.根据权利要求1-5任一项所述的固体自乳化制剂，其特征在于，所述液体自乳化传递系统由难溶性药物、油酸乙酯、Cremophor RH40和Transcutol HP组成。

10.权利要求1～9任一项所述的固体自乳化制剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)将油相、乳化剂、助乳化剂混合均匀，得到均一澄清的油状溶液；将难溶性药物加入上述油状溶液中，混合均匀后，于35～40℃水浴平衡待药物完全溶解，即得液体自乳化传递系统，所述难溶性药物、油相、乳化剂、和助乳化剂的质量比为1～2:1～4:1～4:3～6；

(2)以聚环氧乙烷-聚环氧丙烷-聚环氧乙烷为模板剂，正硅酸乙酯为硅源，在酸性条件下合成介孔二氧化硅SBA-15；

(3)将步骤(1)的液体自乳化传递系统，加入无水乙醇，室温搅拌下，加入介孔二氧化硅SBA-15，保持搅拌20～30h使其达到吸附平衡，烘干除去溶剂，即得所述固体自乳化制剂，所述液体自乳化传递系统与介孔二氧化硅SBA-15的质量比为1～4:1。