[发明专利]一种替格瑞洛新晶型S及其在药物制剂中的应用

权利要求书

1.替格瑞洛晶型S，其特征在于：该晶体的X射线粉末衍射图的反射角2θ在约4.5°（±0.1°），5.8°（±0.1°），6.7（±0.1°），8.0°（±0.1°），11.7°（±0.1°），13.5°（±0.1°），13.0°（±0.1°），14.1°（±0.1°），16.65（±0.1°），17.4°（±0.1°），18.4°（±0.1°），18.7°（±0.1°），19.9°（±0.1°），和，29.4°（±0.1°）处有特征吸收峰，其中在约11.7°（±0.1°），24.1°（±0.1°）和5.8°（±0.1°）处为三个最强吸收峰。

2.如权利要求书1所述晶型S，其特征在于：红外光谱图在约3394cm^-1，3288cm^-1，2929cm^-1，1656cm^-1，1630cm^-1，1521cm^-1，1322m^-1，1273cm^-1，1091cm^-1和 766cm^-1处有特征吸收峰。

3.如权利要求1所述替格瑞洛晶型S的制备方法，其特征在于：将替格瑞洛溶于质量体积比（克/毫升）为1:2～1:5的DMF中，溶清后滴加质量体积比（克/毫升）为1:4～1:10的乙腈，-20～0℃搅拌析晶2～6h，得到该新晶型S。

4.根据权利要求1所述晶型S，其特征在于通过该方法制备的晶型S，其熔点为139～143℃。

5.一种药物组合，其特征是包含权利要求1所述替格瑞洛晶型S的有效剂量与药学中可接受的辅料、佐剂、稀释剂或载体。

6.如权利要求5所述的药物组合，替格瑞洛晶型S的平均粒径在1μm以上50μm以下。

7.如权利要求5所述的药物组合，其特征是每个制剂单元中包含60mg、90mg或120mg替格瑞洛晶型S，在1000mlpH7.2的磷酸缓冲液中5min的溶出率≥70%、30min的溶出率≥96%的固体口服制剂。

8.如权利要求5所述的药物组合，其特征是替格瑞洛晶型S所制备的药物制剂在高温、高湿、光照以及长期放置下稳定性良好。

9.如权利要求1所述的替格瑞洛晶型S在生产用于预防具有冠状动脉、脑血管或外周血管疾病患者的动脉血栓形成并发症的药物中的用途。