[发明专利]顺式四氢-1H-吡咯并[3;4-b]吡啶-2;5(3H;6H)-二酮的合成方法有效
| 申请号： | 201611150705.7 | 申请日： | 2016-12-14 |
| 公开（公告）号： | CN106831761B | 公开（公告）日： | 2019-02-12 |
| 发明（设计）人： | 李景华;潘松城;王吉瑶;潘伟姣;余俊 | 申请（专利权）人： | 浙江工业大学 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 杭州之江专利事务所(普通合伙) 33216 | 代理人： | 朱枫 |
| 地址： | 310014 浙江省杭*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 二酮 吡咯 顺式 合成 关键中间体 后处理 氮杂双环 反应溶剂 方法使用 回流反应 绿色环保 莫西沙星 起始原料 氢化还原 四氢吡啶 酸性条件 有机溶剂 最终产物 丁酸酯 一锅法 乙酰基 溴甲基 钯催化 羧酸酯 环合 氰基 壬烷 双键 水中 水作 溴化 | ||
【权利要求书】：
1.顺式四氢-1H-吡咯并[3,4-b]吡啶-2,5(3H,6H)-二酮的合成方法，其特征在于采用如下步骤：
a)以2-乙酰基-4-氰基丁酸酯(Ⅰ)为起始原料，在酸性环境下，加入溴素反应，得到化合物式(Ⅱ)：
其中：R为C1-C4烷基，X为Br；
所述酸性环境采用硫酸、氢溴酸或盐酸；所选反应溶剂为水、乙醇或甲苯；
反应完全后加入冰水，化合物式(Ⅱ)即可析出，过滤得白色固体；
b)化合物(Ⅱ)在胺环境中经过亲核取代关环得到化合物(Ⅲ)：
所述胺取自氨水、氨甲醇溶液、碳酸铵盐或它们的混合物，反应溶剂为水，化合物(Ⅱ)与所选胺的摩尔比为1:1～5，反应时间为2～7小时，反应温度为30～120℃；
c)化合物(Ⅲ)在溶剂中经过催化氢化还原得到化合物(Ⅳ)：
其中溶剂采用水或有机溶剂，催化剂选自钯炭或雷尼镍或其他手性贵金属氢化催化剂，催化氢化溶剂采用水，乙醇，丙酮或甲醇；催化剂与化合物(Ⅲ)的摩尔比为1:50～1000，催化加氢温度为30～200℃。
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