[发明专利]聚乙二醇青蒿琥酯在制备抗肿瘤药物中的应用

权利要求书

1.式(I)所示的聚乙二醇青蒿琥酯在制备抗肿瘤药物中的应用：

式(I)中，POLY为聚乙二醇残基，数均分子量为200～100000Da；

X选自-NH-、-O-或甲氧基；

Y选自含有双氨基和单羧基的氨基酸残基，所述氨基酸的羧基与X成酰胺键或酯键，向远端引出多氨基基团与青蒿琥酯的羧基成酰胺；

m和n独立地选自0、1或2；

r和s代表与Y通过酰胺键相连的青蒿琥酯的数量；并且：

当m和n均不为0时，r和s分别为n和m的2倍数，并且青蒿琥酯通过羧基与Y引出的多氨基成酰胺；

当m为0且n不为0或者m不为0且n为0时，r和s分别为n和m的2倍数，并且青蒿琥酯通过羧基与Y引出的多氨基成酰胺，m为0或n为0的一端的X为甲氧基；或

当m和n同时为0时，r和s均为1，青蒿琥酯通过羧基与X成酯或酰胺。

2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述聚乙二醇青蒿琥酯具有式(I-a)、(I-b)或(I-c)结构：

式(I-a)中，X为-NH-；

式(I-c)中，X为-NH-；

式(I-a)、(I-b)或(I-c)中，POLY的数均分子量为10000～30000Da。

3.根据权利要求2所述的应用，其特征在于，所述聚乙二醇青蒿琥酯具有式1、2、3或4结构：

4.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述肿瘤选自肝癌、结肠癌、肺腺癌、前列腺癌、胃癌、喉癌、宫颈癌、非小细胞肺癌、乳腺癌、慢性粒细胞白血病或早幼粒细胞白血病。